文獻：Targeting Folate Receptor with Folate Linked to Extremities of Poly(ethylene glycol)-Grafted Liposomes:? In Vitro Studies

作者：Alberto GabizonAviva T. HorowitzDorit GorenDinah TzemachFrederika Mandelbaum-ShavitMasoud M. QazenSamuel Zalipsky

文獻鏈接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/bc9801124

摘要：

通過碳二亞胺介導的FA與H2N-PEG-DSPE偶聯，合成了由分子量為2000和3350 Da的PEG衍生的葉酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（FA?PEG?DSPE）三種組分的偶聯物。

結合物通過1H NMR、MALDI-TOF和羧肽酶G酶切的HPLC分析進行了表征。作為葉酸受體（FR）靶向系統的原型，結合物在氫化磷脂酰膽堿/膽固醇脂質體中以0.5 mol%磷脂配制，可添加或不添加額外的甲氧基PEG2000?DSPE。

對M109（小鼠肺*）和KB（人表皮*）細胞的亞系進行了體外結合研究，每個亞系都含有高密度和低密度的FR。FA?PEG?DSPE顯著增強了脂質體與腫瘤細胞的結合。當FA?PEG脂質體不含額外的mPEG?脂質時，觀察到結合。

實驗表明，mPEG在脂質體表面的存在顯著抑制了FA?PEG?脂質體與FR的結合。將PEG系鏈的分子量從2000增加到3350 Da可以改善FR結合，特別是在mPEG包覆的脂質體的情況下。

FA?PEG脂質體與M109 HiFR細胞結合緊密，游離FA（在孵育開始或結束時過量700倍）無法阻止細胞結合就證明了這一點。這與mPEG-FA的細胞結合活性比游離FA低5-10倍形成鮮明對比，這可能與脂質體結合FA的多價性質有關。只

有22%的FA-PEG3350和32%的FA-PEG 3350/mPEG細胞相關脂質體可以通過暴露于pH 3而去除，pH 3是游離FA-FR的條件，這表明在37°C下孵育24小時時，超過三分之二的結合脂質體被內化。

FA靶向脂質體還顯示出與細胞外組織培養成分的非特異性結合增強，這一現象在短孵育時間實驗中尤為重要。

相關推薦：

DSPE-PEG-DBCO

DSPE-PEG-FITC

DSPE-PEG-Folate

DSPE-PEG-IA

DSPE-PEG-Mal

DSPE-PEG-NH2

DSPE-PEG-NHS

DSPE-PEG-OH

DSPE-PEG-propargyl

DSPE-PEG-Alkyne

以上文章內容來源各類期刊或文獻，如有侵權請聯系我們刪除！