【產(chǎn)品名稱】:Fc-Berberine,二茂鐵-黃連素是一種新型有機(jī)金屬藥物
【基本介紹】:
二茂鐵-黃連素(Fc-Berberine)在臨床上潛在的副作用分析
二茂鐵-黃連素(Ferrocene-Berberine,簡(jiǎn)稱 Fc-Berberine)是一種將天然生物堿黃連素(Berberine)與有機(jī)金屬分子二茂鐵(Ferrocene)通過共價(jià)方式偶聯(lián)的新型有機(jī)金屬藥物。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
其結(jié)合了黃連素的*菌、*炎、*腫瘤等生物活性,與二茂鐵良好的氧化還原性能與疏水性,展現(xiàn)出比原始分子更強(qiáng)的生物利用度與靶向性。然而,在走向臨床前或早期應(yīng)用過程中,仍需高度重視其可能帶來的副作用和毒性反應(yīng)。
首先,從代謝角度來看,F(xiàn)c-Berberine 的分子結(jié)構(gòu)更加復(fù)雜,可能在體內(nèi)代謝出具有潛在毒性的中間體。例如,二茂鐵基團(tuán)在強(qiáng)氧化環(huán)境中可能產(chǎn)生活性氧(ROS),這雖可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡,但若劑量控制不當(dāng)或在非靶組織中富集,亦可能誘發(fā)氧化應(yīng)激,對(duì)正常細(xì)胞造成傷害,尤其是肝、腎功能的損傷風(fēng)險(xiǎn)需引起重視。
其次,二茂鐵引入使得該分子具備類“金屬抗生素”結(jié)構(gòu),在增強(qiáng)膜穿透能力的同時(shí),也可能導(dǎo)致細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,進(jìn)而觸發(fā)溶血、線粒體功能障礙等一系列細(xì)胞毒性反應(yīng)。已有初步研究顯示,F(xiàn)c-Berberine 在高濃度或長(zhǎng)時(shí)間暴露條件下可引發(fā)細(xì)胞凋亡信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng),包括caspase激活、線粒體膜電位喪失等。
再者,黃連素本身在高劑量下可能引起胃腸刺激反應(yīng)(如腹瀉、惡心),與二茂鐵偶聯(lián)后,雖然增強(qiáng)了脂溶性和細(xì)胞攝取效率,但也增加了其在特定器官的蓄積概率,進(jìn)而引發(fā)不良反應(yīng)。例如,長(zhǎng)期或高頻次使用可能對(duì)心肌細(xì)胞、神經(jīng)元等對(duì)氧化應(yīng)激敏感的細(xì)胞類型構(gòu)成慢性影響。
因此,在臨床轉(zhuǎn)化之前,需通過系統(tǒng)的藥代動(dòng)力學(xué)(PK)與毒理學(xué)(TD)評(píng)估,明確 Fc-Berberine 的劑量-毒性關(guān)系、安全窗及組織特異性毒性,并對(duì)其在肝腎解毒系統(tǒng)中的代謝過程給予特殊關(guān)注。此外,也需評(píng)估其長(zhǎng)期使用是否可能影響體內(nèi)鐵穩(wěn)態(tài),從而引發(fā)與鐵代謝相關(guān)的并發(fā)癥。
綜上,盡管 Fc-Berberine 展現(xiàn)出令人期待的多功能*腫瘤與*菌潛力,但其潛在副作用與毒性仍需全面、謹(jǐn)慎評(píng)估,以確保其臨床安全性。
【基本信息】:
生產(chǎn)地:陜西·西安
純度標(biāo)準(zhǔn):≥95%(高純級(jí))
物理形態(tài):粉末狀固體
包裝規(guī)格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(靈活選量)
貯存要求:低溫避光存儲(chǔ)
特別聲明:本品為科研專用!禁止臨床或人體應(yīng)用!
【關(guān)于我們】:
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