DOTA-NHS Ester，即 1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N′,N″,N?-四乙酸 N-羥基琥珀酰亞胺酯，是一種功能化螯合劑前體，具備強(qiáng)的金屬螯合能力與高效的生物偶聯(lián)性能。它通過引入活性的NHS酯結(jié)構(gòu)，可方便快捷地與含伯胺官能團(tuán)（–NH?）的生物大分子（如抗體、蛋白、寡核苷酸、聚合物等）發(fā)生酰胺鍵結(jié)合，從而實(shí)現(xiàn)DOTA結(jié)構(gòu)在生物體系中的共價(jià)固定。此結(jié)構(gòu)被廣泛應(yīng)用于放射性核素標(biāo)記、分子成像、靶向治療等多個(gè)領(lǐng)域。英文名 DOTA-NHS-ester

CAS號(hào) 170908-81-3

分子量 501.48800

分子式 C20H31N5O10

熔點(diǎn) N/A

應(yīng)用領(lǐng)域

1. 放射性標(biāo)記

DOTA-NHS可用于制備靶向性放射性探針。它通過與蛋白、肽等靶向分子偶聯(lián)，再與??Ga、??Cu、1??Lu、??Y等放射性核素配位，形成穩(wěn)定的放射性配合物，用于正電子發(fā)射斷層顯像（PET）、單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像（SPECT）及放射治療。

2. MRI造影劑開發(fā)

通過與Gd3?螯合，DOTA標(biāo)記的蛋白或多肽分子可用于磁共振造影劑的制備，提升成像的選擇性與清晰度。相比非螯合的釓化合物，DOTA-Gd配合物的穩(wěn)定性和安全性更高，降低了釓泄漏的風(fēng)險(xiǎn)。

3. 靶向藥物輸送

在靶向治療領(lǐng)域，DOTA-NHS可用于將螯合金屬藥物與抗體、受體配體等結(jié)合，實(shí)現(xiàn)特異性治療分子的設(shè)計(jì)，提高生物利用度并減少副作用。

4. 多功能探針構(gòu)建

可與熒光分子、納米顆粒或藥物偶聯(lián)，構(gòu)建多模態(tài)成像或診療一體化平臺(tái)，如熒光/PET雙模態(tài)探針、MRI/光學(xué)復(fù)合造影劑等。

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