英文名 p-SCN-Bn-deferoxamine
CAS號 1222468-90-7
分子量 752.94
分子式 C33H52N8O8S2
熔點 N/A
結構與官能團特點
p-NCS-Bz-DFO 是一種螯合劑衍生物,源自天然的鐵螯合劑Desferrioxamine(DFO)。其分子結構包含以下關鍵部分:
Desferrioxamine核心:
三個羥肟酸(hydroxamic acid)基團,能夠高選擇性地螯合Fe3?、Zr??、Ga3?等金屬離子,尤其對鋯-89(??Zr)螯合能力強;
芐基連接橋(Bz):
起到空間間隔作用,有利于進一步與生物大分子偶聯,同時減少螯合基團和蛋白活性位點間的結構干擾;
對位異硫氰酸基(p-NCS):
具有高度活性的官能團,可與伯胺(–NH?)反應,形成穩(wěn)定的硫脲(thiourea)鍵;
是該分子的偶聯“錨點”,使其能夠共價連接至抗體、蛋白質或多肽上。
途與功能
p-NCS-Bz-DFO 是當前放射性核素標記技術中應用廣泛的金屬螯合劑之一,尤其適用于以下領域:
1. 放射性標記抗體(ImmunoPET)
與放射性同位素??Zr(Zirconium-89)強力螯合后,再通過p-NCS基團共價連接至抗體,如Trastuzumab、Cetuximab等;
用于**正電子發(fā)射斷層顯像(PET)**的靶向腫瘤成像,具有高靈敏度和高分辨率;
是目前臨床前和臨床免疫成像研究中的金標準配體。
2. 分子探針構建
可用于構建小分子靶向載體、受體配體或寡核苷酸探針;
通過其化學連接性和高金屬螯合效率,實現靶向放射成像或治療。
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