文獻：共聚物 mPEG-PCL 膠束對姜黃素的藥代動力學和體內遞送

鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0939641116306932

作者：Hamidreza Kheiri Manjili ，帕里薩 ·加塞米，霍賈特· 馬爾萬 迪，米爾·薩賈德 ·穆薩維，埃拉赫 ·阿塔 里，侯賽因 ·達納法爾 

節選：

姜黃素(CUR) 具有*炎、*菌、*氧化、*淀粉樣蛋白和**作用，但由于其水溶性低和口服生物利用度差，其應用受到限制。為了提高 CUR 的生物利用度和水溶性，我們合成了五個系列的單甲氧基聚乙二醇-聚（ε-己內酯）（mPEG-PCL）二嵌段共聚物。通過 H NMR、FTIR、 DSC和 GPC 技術表征了共聚物的結構。在本研究中，通過單步納米沉淀法將 CUR 封裝在膠束中，從而形成負載 CUR 的 mPEG-PCL（CUR/mPEG-PCL）膠束。通過動態光散射(DLS) 和原子力顯微鏡(AFM)等技術進一步表征所得膠束。通過對處理的 MCF-7 和 4T1 細胞系進行 MTT 測定，比較了空隙 CUR、mPEG-PCL 和 CUR/mPEG-PCL 膠束的細胞毒性。與 CUR 溶液制劑相比，還研究了選定共聚物的載藥膠束的體內藥代動力學。結果表明，載藥膠束的電位約為 ?11.5  mV，平均粒徑為 81.0 nm。CUR 被封裝到 mPEG-PCL 膠束中，載藥量為 20.65 ± 0.015%，包封率為 89.32 ± 0.34%。與 CUR 溶液相比，CUR 膠束的血漿 AUC (0-t)、t 1/2和 C max分別提高了 52.8 倍、4.63 倍和 7.51 倍。體內實驗結果表明，多次注射載藥膠束可延長CUR的循環時間，提高CUR的*效果，提示mPEG-PCL膠束有望成為CUR的潛在載體。

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