Bis-sulfone NHS Ester 是一種高效雙功能交聯試劑，其分子中包含兩個主要結構域：

雙磺酮基團（Bis-sulfone）：結構中含有兩個活性磺酮官能團，可在溫和條件下參與硫醇加成或Michael加成反應，常用于橋連硫醇（–SH）基團。

NHS酯基團（N-hydroxysuccinimide ester）：與生物大分子中的伯胺基團（如賴氨酸上的 –NH?）快速、專一性發生酰胺鍵偶聯，是常見的生物偶聯工具。

因此，該化合物可用于構建可控、可逆或穩定的交聯結構，尤其適合多步驟、異種生物分子的連接，如抗體-蛋白、蛋白-PEG、蛋白-藥物等。

常用名 2,5-二氧代吡咯烷-1-基 4-(3-對甲苯磺酰基-2-(對甲苯磺酰基甲基)丙酰基)苯甲酸酯

英文名 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-(3-tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoate

CAS號 899452-51-8

分子量 597.656

密度 1.5±0.1 g/cm3

沸點 844.5±75.0 °C at 760 mmHg

分子式 C29H27NO9S2

熔點 N/A

閃點 464.5±37.1 °C

作用機理

Bis-sulfone NHS Ester 通過其兩個功能端，先后或同步參與不同的偶聯反應：

第一步 – NHS酯與氨基反應
在pH 7.5~8.5的緩沖液中，NHS酯與蛋白質或多肽中的氨基（常見于賴氨酸殘基）反應，形成穩定的酰胺鍵。

第二步 – 磺酮基與巰基反應
與另一分子（如還原態蛋白、半胱氨酸肽段或含硫聚合物）反應，形成硫醚連接，尤其適合構建二硫鍵類交聯結構。

交聯形成的產物具有良好的水穩定性、生物相容性和一定程度的可降解性，有助于提高藥物釋放控制或抗體偶聯的功能多樣性。

應用領域

1. 抗體-藥物偶聯物（ADC）構建

Bis-sulfone NHS Ester 可用于將抗體中的氨基與小分子藥物中的硫醇進行交聯，構建精準釋放系統。

2. 蛋白質交聯

用于偶聯兩個蛋白分子，制備多價蛋白質復合物，或人工酶結構。

常用于酶-底物識別系統及結構穩定研究。

3. PEG修飾

將PEG鏈的一端通過NHS與蛋白質連接，另一端通過磺酮連接含巰基的功能分子，實現多功能化聚合物構建。

4. 可控釋放系統

可被設計成對還原環境敏感的交聯橋，用于腫瘤內特異性釋放藥物。

5. 核酸-蛋白標記

用于標記含巰基修飾的寡核苷酸，與含氨基的蛋白質連接，實現生物探針或分子探測器開發。

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