文獻(xiàn)：DOTMA 在小鼠中具有高靜脈轉(zhuǎn)染活性的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)

鏈接：https://www.nature.com/articles/3301153

作者：T任宋玉剛G張劉德 

節(jié)選：

合成了兩種已知陽離子脂質(zhì)N-[1-(2,3-二油氧基)丙基]-N,N,N-三甲基氯化銨(DOTMA)和N-[1-(2,3-二油酰氧基)丙基]-N,N,N-三甲基氯化銨(DOTAP)的11種結(jié)構(gòu)類似物，并利用它們來評(píng)估DOTMA的結(jié)構(gòu)特征及其高靜脈轉(zhuǎn)染活性。使用CMV驅(qū)動(dòng)的表達(dá)系統(tǒng)和熒光素酶基因作為報(bào)告基因，通過尾靜脈注射在小鼠中評(píng)估了這些類似物的轉(zhuǎn)染活性。關(guān)于骨架、頭部基團(tuán)與骨架上疏水鏈之間的相對(duì)位置、連接鍵以及脂肪鏈組成的影響的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系的結(jié)果表明，體內(nèi)轉(zhuǎn)染活性較高的陽離子脂質(zhì)具有以下結(jié)構(gòu)特征：(1)陽離子頭部基團(tuán)與其相鄰的脂肪鏈在骨架上呈1,2-關(guān)系； (2) 醚鍵連接脂肪鏈和骨架；(3) 成對(duì)的油基鏈作為疏水錨。缺乏這些結(jié)構(gòu)特征的陽離子脂質(zhì)體內(nèi)轉(zhuǎn)染活性較低。然而，這些結(jié)構(gòu)特征對(duì)其體外轉(zhuǎn)染活性無顯著影響。陽離子脂質(zhì)對(duì)整體體內(nèi)轉(zhuǎn)染活性的貢獻(xiàn)可能取決于DNA/脂質(zhì)復(fù)合物的結(jié)構(gòu)以及靜脈注射后DNA/脂質(zhì)復(fù)合物與血液成分相互作用的結(jié)果。

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