產(chǎn)品名稱(chēng)：endo-BCN-PEG12-NHS ester的穩(wěn)定性優(yōu)化

合成方法

endo-BCN的合成：

通過(guò)有機(jī)合成方法制備內(nèi)型二環(huán)壬炔結(jié)構(gòu)，確保高純度和反應(yīng)活性。

PEG12的連接：

將endo-BCN與單端氨基化的PEG12在有機(jī)溶劑（如DCM或DMF）中反應(yīng)，形成endo-BCN-PEG12。

NHS Ester的引入：

在PEG12的另一端通過(guò)EDC/NHS化學(xué)活化羧酸基團(tuán)，生成endo-BCN-PEG12-NHS Ester。

純化：

通過(guò)柱層析（硅膠柱，氯仿/甲醇洗脫）或透析去除未反應(yīng)原料，確保產(chǎn)物純度≥95%。

挑戰(zhàn)與未來(lái)方向

穩(wěn)定性優(yōu)化：

提高endo-BCN在儲(chǔ)存中的穩(wěn)定性，防止premature反應(yīng)，例如通過(guò)PEG化或引入保護(hù)基團(tuán)。

多功能化：

整合熒光染料、靶向分子（如抗體、多肽）或刺激響應(yīng)性基團(tuán)（如pH敏感），實(shí)現(xiàn)診療一體化。

臨床轉(zhuǎn)化：

優(yōu)化合成工藝，降低成本，推動(dòng)臨床應(yīng)用（如注射用制劑），開(kāi)展多中心臨床試驗(yàn)驗(yàn)證安全性和有效性。

新型應(yīng)用探索：

開(kāi)發(fā)針對(duì)免疫檢查點(diǎn)（如PD-1/PD-L1）的靶向載體，或結(jié)合免疫治療（如CAR-T）實(shí)現(xiàn)協(xié)同抗*瘤效應(yīng)。

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