產品名稱:PLA-SS-PEG-TCO,聚乳酸-雙硫鍵-聚乙二醇-反式環辛烯的應用場景
應用場景
腫瘤靶向化療
藥物載體:PLA-SS-PEG-TCO納米粒包載化療藥物(如阿霉素、紫杉醇),通過EPR效應蓄積于腫瘤,雙硫鍵在腫瘤細胞內斷裂釋放藥物,殺傷腫瘤細胞。
優勢:在乳腺癌小鼠模型中,納米粒組腫瘤生長抑制率達70%,顯著高于游離藥物組(30%),且無顯著全身毒性。
基因治療遞送
siRNA/mRNA載體:納米粒包載siRNA(針對致癌基因,如VEGF)或mRNA,通過雙硫鍵實現腫瘤細胞內可控釋放,通過RNA干擾或蛋白表達抑制腫瘤生長。
案例:在結直腸癌模型中,納米粒遞送siRNA使VEGF蛋白表達下降75%,腫瘤血管密度降低55%。
智能診療一體化系統
成像與治療結合:納米粒包載熒光探針(如Cy5)和化療藥物,通過雙硫鍵實現腫瘤細胞內同步成像與治療。
數據:在肺癌小鼠模型中,系統蓄積系數(T/NT)達4.5,腫瘤生長抑制率達65%。
抗體-藥物偶聯物(ADCs)開發
靶向修飾:TCO通過點擊化學連接疊氮化抗體(如抗HER2單抗),PLA-SS-PEG作為載體包載藥物(如MMAE),雙硫鍵作為可斷裂連接子。
機制:ADCs通過抗體靶向腫瘤細胞,內吞后細胞內GSH斷裂雙硫鍵,釋放藥物殺傷腫瘤細胞,減少對正常細胞的毒性。
效果:在乳腺癌模型中,ADCs腫瘤生長抑制率達85%,顯著高于非響應性連接子(如不可斷裂的硫醚鍵,抑制率50%)。
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