文獻(xiàn)：還原響應(yīng)型聚合物mPEG-SS-C18納米載體的研究

作者：趙閃

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摘要：

本研究構(gòu)建了含有二硫鍵結(jié)構(gòu)的還原敏感兩親性聚合物納米藥物載體，該納米載體利用腫瘤細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境中谷胱甘肽濃度的差異導(dǎo)致二硫鍵結(jié)構(gòu)斷裂，納米載體結(jié)構(gòu)瓦解和藥物的快速釋放，不僅可以改善藥物的溶解度，而且可提高藥效，減小毒副作用。

該納米載體設(shè)計(jì)結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、安全性好、易于制備，可為后續(xù)腫瘤靶向納米遞藥系統(tǒng)的研發(fā)提供實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。　

本文在前期合成含二硫鍵結(jié)構(gòu)的脂肪鏈3,3'-二硫代二丙酸單硬脂醇酯C18-SS-COOH的基礎(chǔ)上，以mPEG（MW=2000）作為親水鏈段，EDC/NHS作為反應(yīng)催化體系，通過酰胺化反應(yīng)，合成還原敏感兩親性聚合物mPEG-SS-C18。通過FT-IR、1H-NMR對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證。

通過采用直接溶解法制備mPEG-SS-C18納米粒，測(cè)得納米粒的粒徑為（220.1±7.51）nm，PDI為0.214±0.16，Zeta電位為（-14.57±1.51）mV。

粒徑大小均勻，不易發(fā)生團(tuán)聚和沉淀。選擇穩(wěn)態(tài)熒光探針法測(cè)定聚合物mPEG-SS-C18的臨界聚集濃度（CAC）為20.65μg/mL，表明聚合物納米粒被稀釋到較低濃度的情況下仍可保持較高的穩(wěn)定性。

采用動(dòng)態(tài)光散射法測(cè)定mPEG-SS-C18納米粒在不同濃度的谷胱甘肽GSH環(huán)境下的還原敏感性，結(jié)果表明該納米粒具有良好的還原響應(yīng)性。

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