PCL-PEOz-FA

PCL-PEOz-FA：以葉酸為配體的主動靶向高分子材料

一、產品概述

中文名稱：聚己內酯-聚氧雜環己烷-葉酸修飾共聚物

英文名稱：Polycaprolactone–Poly(2-ethyl-2-oxazoline)–Folic Acid conjugated copolymer

簡稱：PCL-PEOz-FA

分子類型：兩嵌段共聚物，表面修飾有葉酸（FA）靶向配體

產品特點：結合PCL的生物可降解疏水段與PEOz的高親水低免疫原性段，葉酸末端靶向腫瘤細胞表面的葉酸受體，實現靶向遞送；

主要用途：靶向藥物遞送系統、腫瘤治療納米載體、智能響應性納米材料及功能化表面修飾。

二、組成結構詳解

1. 聚己內酯（PCL）

脂肪族聚酯，具有優良的生物可降解性和機械強度；

作為疏水性核心，包載疏水藥物，實現控釋功能；

分子量一般在2k–10kDa，影響膠束形成及降解速率。

2. 聚氧雜環己烷（PEOz）

高親水性、低毒性、高生物相容性的非離子型聚合物；

作為親水“殼層”，抑制蛋白質吸附，延長納米顆粒體內循環；

相較PEG，PEOz具備更優的抗免疫清除性能和更好的水溶性。

3. 葉酸（FA）靶向配體

葉酸受體在多種腫瘤細胞中過度表達，故葉酸作為腫瘤靶向分子被廣泛應用；

通過共價連接葉酸實現納米載體對腫瘤細胞的選擇性識別和攝取；

葉酸修飾增強藥物載體的靶向性和治療效果。

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 PCL段2k–10kDa，PEOz段1k–5kDa，葉酸修飾密度可調

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF等性有機溶劑，水中自組裝形成膠束

臨界膠束濃度（CMC） 通常低于100 μg/mL，膠束結構穩定

粒徑 自組裝膠束粒徑一般為30–150 nm，適合腫瘤組織穿透

表面電荷 因葉酸與PEOz結構，表面呈中性或輕微負電，有利于生物相容性

儲存條件 –20℃避光干燥，防止葉酸降解及聚合物降解

四、合成工藝

1. PCL-PEOz嵌段共聚物制備

通過控制聚合條件合成PCL-PEOz嵌段共聚物，保證鏈段結構和分子量分布的均一；

2. 葉酸活化

葉酸分子通過羧基活化（如EDC/NHS方法）生成活性酯，便于與PEOz末端氨基偶聯；

3. 葉酸偶聯

利用PEOz段末端氨基或羥基與活化葉酸反應，實現共價連接，確保高偶聯效率和產品純度；

4. 純化

采用透析、柱層析等方法去除游離葉酸及雜質，保證產品純度和功能性。

五、表征技術

表征方法 說明

核磁共振（1H NMR） 結構確認，識別PCL、PEOz與葉酸特征峰，評估偶聯率

紅外光譜（FT-IR） 葉酸特征羧基、酰胺鍵確認

紫外-可見光譜（UV-Vis） 葉酸特征吸收峰檢測，定量偶聯效率

凝膠滲透色譜（GPC） 分子量及分布測定

動態光散射（DLS） 納米膠束粒徑和分布測量

Zeta電位 表面電荷分析，影響細胞相互作用

細胞攝取實驗 驗證葉酸介導的靶向性

體外細胞毒性 MTT或CCK-8實驗評估生物安全性

六、生物功能與優勢

1. 腫瘤靶向

葉酸靶向分子高效識別腫瘤細胞表面葉酸受體，提升納米載體的細胞攝取和累積；

靶向性降低非特異性攝取，減少副作用。

2. 優良生物相容性

PEOz提供良好親水性和“隱形”效果，減少免疫清除和血漿蛋白吸附；

PCL可生物降解，避免長期體內殘留。

3. 穩定納米結構

兩親性結構使得PCL-PEOz-FA能自組裝成穩定納米膠束，有效包載疏水藥物；

葉酸修飾不影響膠束穩定性，且提供生物功能。

4. 多功能改造潛力

羧基或氨基端提供二次修飾位點，支持熒光標記、藥物共載、交聯等多種功能。

七、典型應用領域

應用方向 具體內容

靶向藥物遞送 載藥納米膠束靶向腫瘤細胞，提高療效并減少副作用

基因治療載體 搭載核酸，實現靶向基因遞送和表達調控

診斷成像 偶聯熒光或磁共振造影劑，實現腫瘤定位及動態監測

智能響應材料 結合刺激響應機制，實現藥物控釋與靶向釋放

組織工程 葉酸靶向促進細胞定向生長和組織再生

八、產品規格與定制服務

產品型號 PCL分子量 PEOz分子量 葉酸偶聯率 應用建議

PCL2k-PEOz2k-FA 2 kDa 2 kDa 5–15% 小分子藥物遞送

PCL5k-PEOz3k-FA 5 kDa 3 kDa 10–20% 大分子藥物及基因遞送

定制型PCL-PEOz-FA 可調節 可調節 可調節 滿足特殊靶向需求

支持定制分子量、偶聯率及功能化配體，滿足不同研發需求。

九、使用建議

溶解與組裝：推薦使用DMSO、DMF等溶劑溶解后滴加水中自組裝納米膠束；

儲存條件：密封避光低溫保存，防止葉酸降解及聚合物變性；

細胞與動物實驗：依據具體實驗設計調整濃度，葉酸靶向效果需通過體外細胞攝取及體內成像驗證；

二次修飾：末端羧基或氨基支持EDC/NHS偶聯等化學修飾，擴展功能。

十、總結

PCL-PEOz-FA 將生物可降解疏水段PCL與親水抗免疫的PEOz結合，輔以腫瘤靶向的葉酸修飾，形成穩定且功能多樣的納米載體平臺。該產品不僅具備優異的生物相容性和控釋能力，還通過葉酸靶向提高藥物的治療選擇性，顯著提升腫瘤治療的效果和安全性。廣泛適用于藥物遞送、基因治療、診斷成像及智能響應系統的開發。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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