PCL-PEG-PEI

PCL-PEG-PEI三嵌段聚合物用于基因載體與藥物遞送

一、產品概述

中文名稱：聚己內酯-聚乙二醇-聚乙烯亞胺

英文名稱：Polycaprolactone–Polyethylene glycol–Polyethylenimine

簡稱：PCL-PEG-PEI

分子類型：三嵌段共聚物

產品特性：集成可生物降解性、親水性、生物相容性及高效基因載體功能于一體的兩親性聚合物

主要應用：非病毒基因遞送載體、藥物遞送系統、智能納米載體、自組裝納米顆粒構建

二、組成結構詳解

1. 聚己內酯（PCL）段

功能：疏水性聚合物，形成納米顆粒的核心部分，能夠包載疏水藥物，實現控釋；

特點：生物可降解、低毒性、機械性能優異；分子量通常為2k–10kDa。

2. 聚乙二醇（PEG）段

功能：提供良好的水溶性和生物相容性，形成親水殼層，有效減少血漿蛋白吸附，延長血液循環時間（隱形效應）；

特點：提高載體穩定性，減少免疫清除；PEG鏈長通常1k–5kDa。

3. 聚乙烯亞胺（PEI）段

功能：高陽離子密度，具備強烈的正電荷和緩沖效應，能夠與DNA或siRNA等核酸通過靜電作用形成穩定的多聚物復合物，促進細胞攝取和內體逃逸；

特點：經典的非病毒基因載體材料，但高分子量PEI存在一定細胞毒性，結合PEG和PCL后可有效降低毒性，提高安全性。

三、理化性質

性質 描述

外觀 白色至淡黃色粉末或油狀物

分子量 PCL段常見2k–10kDa，PEG段1k–5kDa，PEI段分子量多樣（低聚2k、10k、25k均可定制）

溶解性 易溶于DMF、DMSO、THF、氯仿，水中可形成納米顆粒

自組裝 典型的兩親性結構，可自組裝形成核殼結構納米膠束

Zeta電位 正電荷明顯，通常+20 mV至+50 mV，有利于核酸結合

儲存條件 –20℃避光干燥保存，防止聚合物降解

四、合成工藝

PCL-PEG-PEI的制備一般采用“分步合成”或“一鍋法”策略，主要步驟包括：

1. PCL-PEG嵌段共聚物的合成

通過ε-己內酯環開聚合與PEG羥基端基反應，得到PCL-PEG雙嵌段聚合物，PEG末端可為羥基或活性官能團（如氨基、羧基）。

2. PEI的接枝或偶聯

將PCL-PEG與PEI通過化學鍵連接，常見方法有：

酰胺鍵偶聯：利用PEG末端羧基（–COOH）與PEI氨基（–NH?）形成酰胺鍵，借助EDC/NHS活化劑；

異氰酸酯偶聯；

馬來酰亞胺與巰基反應等。

3. 純化及表征

通過透析、沉淀、超濾等方法去除小分子雜質，獲得純度高的共聚物。

五、表征技術

表征方法 功能說明

核磁共振譜（1H NMR） 確認各組分的結構完整性與偶聯效率

紅外光譜（FT-IR） 識別官能團，驗證酰胺鍵形成

凝膠滲透色譜（GPC） 測定分子量及分布情況

動態光散射（DLS） 測量納米顆粒粒徑及分布

Zeta電位分析 評估表面電荷，預測細胞相互作用潛力

細胞毒性實驗（MTT/XTT） 評估生物相容性

凝膠電泳 驗證核酸復合物的形成和穩定性

六、生物功能與優勢

1. 高效基因載體

PEI段通過豐富的陽離子氨基團，可與帶負電荷的核酸形成穩定復合物，促進細胞攝取并幫助核酸從內體釋放，實現高效基因轉染。

2. 降低毒性

傳統高分子量PEI毒性較高，PCL-PEG-PEI通過PEG屏蔽和PCL緩釋，顯著降低細胞毒性，提高生物安全性。

3. 可控自組裝

兩親性的PCL-PEG段可在水溶液中自組裝成穩定的納米粒，PEI暴露于表面，有利于與核酸結合及細胞膜相互作用。

4. 藥物與基因共遞送

納米顆粒核心可裝載疏水性藥物，PEI段同時攜帶基因物質，實現“藥物+基因”協同治療。

5. 延長血液循環

PEG段提供的親水屏障減少免疫識別，延長載體在血液中的半衰期。

七、典型應用領域

應用方向 具體說明

非病毒基因載體 用于siRNA、miRNA、DNA質粒等遞送，廣泛應用于腫瘤基因治療、遺傳病修復

藥物遞送系統 搭載藥物，實現藥物和基因聯合治療

免疫調節 用于疫苗佐劑，提升抗原遞送效率和免疫效果

組織工程 用于基因調控的組織修復材料，促進細胞生長與分化

體內成像 搭配熒光染料，實現遞送載體的體內跟蹤與定位

八、產品規格與定制服務

型號示例 PCL分子量 PEG分子量 PEI分子量 形態 備注

PCL2k-PEG2k-PEI10k 2k 2k 10k 粉末 通用基因載體

PCL5k-PEG5k-PEI2k 5k 5k 2k 粉末 低毒版本

PCL-PEG-PEI25k 3k 3k 25k 粉末 高轉染效率

PCL-PEG-PEI-Cy5 2k 2k 10k 粉末 熒光標記，適合成像

可根據客戶需求定制分子量、連接方式、功能修飾（如靶向配體、熒光標記等）。

九、使用建議

溶解介質：一般采用DMSO、DMF或水溶液緩慢溶解；

納米顆粒制備：滴加法、自組裝法、超聲處理均可形成穩定納米粒；

基因復合物制備：通過簡單混合PCL-PEG-PEI與核酸，調整N/P比形成穩定復合物；

細胞實驗：推薦濃度范圍1–100 μg/mL，結合MTT等生物安全評估；

體內給藥：可根據動物模型調整劑量，注射途徑包括靜脈、局部注射等。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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