PCL-PEG-Galactose

PCL-PEG-Galactose：以Gal受體為靶點的糖基功能聚合物

一、產品概述

中文名稱：聚己內酯-聚乙二醇-半乳糖

英文名稱：Polycaprolactone–Polyethylene glycol–Galactose

簡稱：PCL-PEG-Galactose

分子類型：兩親性嵌段共聚物（A-B-C）

功能特征：可生物降解 + 靶向糖識別 + 自組裝能力

主要用途：用于構建肝細胞靶向納米藥物遞送系統、生物探針、組織工程支架修飾、糖-受體相互作用研究

二、組成結構詳解

PCL-PEG-Galactose 是典型的嵌段功能化高分子材料，具有如下三段結構：

區段 成分 功能特點

疏水段 PCL（聚己內酯） 可生物降解、包載疏水藥物、形成納米核

疏水/親水界面 PEG（聚乙二醇） 提供水溶性、屏蔽免疫識別、延長體循環時間

靶向識別段 Galactose（半乳糖） 能與ASGPR受體（肝細胞特異）結合，實現主動靶向

三、核心組分介紹

1. 聚己內酯（PCL）

結構：線性脂肪族聚酯，由ε-己內酯開環聚合而成

優勢：

良好的生物可降解性與生物相容性；

疏水性高，有利于藥物載入與膠束形成；

可調分子量（常用2k–10kDa），決定納米粒子大小與降解速率；

可通過羥基、氨基、羧基等官能團進行衍生化修飾。

2. 聚乙二醇（PEG）

功能：

提高水溶性；

抗蛋白吸附，延長血液循環時間（Stealth effect）；

提供中間段“橋梁”用于兩親性自組裝；

可作為連接載體與靶向糖基的柔性鏈段。

3. 半乳糖（Galactose）

半乳糖是一種六碳單糖（C?H??O?），與葡萄糖互為差向異構體；

可與ASGPR（肝細胞膜上的天冬氨酸-半乳糖受體）特異性結合，實現肝組織主動靶向；

多用于肝癌、肝纖維化、病毒性肝炎的靶向治療系統中。

四、典型合成路線

PCL-PEG-Galactose 的合成主要通過“端基活化 + 糖基接枝”方式完成：

Step 1：PCL–PEG嵌段共聚合物制備

ε-己內酯在Sn(Oct)?催化下，與PEG（二羥基）共聚合；

得到線性PCL-PEG（羥基或氨基末端）

Step 2：半乳糖修飾

通過Galactose-NHS酯、Galactose-isothiocyanate 或 Galactose-aldehyde，與PEG末端氨基/羥基偶聯；

或者先接Azide/Alkyne基團，再經點擊化學將半乳糖連接。

常用偶聯方式舉例：

PCL-PEG-NH? + Galactose-NHS → PCL-PEG-Galactose + NHS

五、理化性質

性質 參數范圍或說明

分子量（PCL） 2k–10kDa

分子量（PEG） 1k–5kDa

Gal密度 單分子或多分子（星型）可調控

結構形式 線性或星型

外觀 白色/淡黃色粉末或蠟狀物

溶解性 易溶于DMSO、DMF、THF；水中可形成膠束

CMC < 100 μg/mL，穩定形成納米粒子

粒徑范圍 自組裝后一般為 20–150 nm

儲存方式 –20°C避光干燥保存，防止糖基降解

六、表征技術

技術 作用

NMR（1H） 確認Gal基引入成功（δ=3.5–5.5 ppm）

FT-IR 鑒定C–O、C=O、C–N、–OH、C–H等鍵變化

GPC 分子量分布及聚合度

DLS 膠束粒徑與PDI

TEM/SEM 納米粒形貌分析

UV-Vis 藥物或染料載入吸收分析

Zeta電位 粒子表面電荷，穩定性指標

HPAEC-PAD 糖基接枝密度定量（高效陰離子色譜）

七、生物功能與優勢

? 1. 生物可降解

PCL主鏈在體內可降解為無毒小分子，適用于長期緩釋系統。

? 2. 主動肝靶向

Galactose可通過識別ASGPR受體，主動引導納米粒進入肝細胞。

? 3. 自組裝能力強

PCL-PEG為典型的兩親聚合物，可形成膠束、納米粒子、微球等多種結構。

? 4. 延長體循環

PEG段有效避免血漿蛋白包裹與網狀內皮系統清除，延長遞送時間。

? 5. 可共載藥/熒光探針

PCL段可嵌入多種疏水藥物（如DOX、PTX、Curcumin等），PEG段可標記熒光（如Cy5.5）或連接其他功能基團（如pH響應）。

八、應用方向

應用場景 說明

? 肝癌靶向治療 Galactose-ASGPR機制使其優先進入肝細胞，提高藥效

? RNA/DNA遞送 可用于siRNA、miRNA、質粒遞送，特別適合肝組織干擾治療

? 抗纖維化治療 靶向肝星狀細胞，聯合藥物發揮/抗纖維化效果

? 活體成像探針 與熒光染料聯用實現肝部成像

? 糖-受體作用研究 模擬天然配體/識別結構進行糖生物學研究

? 疫苗傳遞平臺 可裝載佐劑和抗原成分，進行肝臟靶向免疫激活

九、推薦產品規格（示例）

產品型號 PCL分子量 PEG分子量 Galactose類型 應用建議

PCL2k-PEG1k-Gal 2k 1k 單分子末端Gal 適合小尺寸納米膠束構建

PCL5k-PEG2k-Gal? 5k 2k 雙臂接枝Gal 提高靶向親和力與循環穩定性

PCL-PEG-Gal-Cy5 2k 2k Galactose + 熒光共修飾 用于可視化追蹤與成像

PCL-PEG-Gal-FA 3k 2k Gal + 葉酸雙重靶向 多重腫瘤細胞選擇性

十、使用方法建議

環節 建議參數

溶解 DMSO/THF中溶解，再滴加入水形成自組裝膠束

上藥物 疏水藥物可與PCL段共溶組裝，提高載藥效率

粒徑調節 通過調節超聲強度或濃度控制粒徑大小

細胞實驗濃度 通常在10–100 μg/mL之間

動物實驗劑量 靜脈注射建議 1–10 mg/kg

十一、總結與科研前景

PCL-PEG-Galactose 作為一類多功能可降解嵌段共聚物，在結構與功能上具有顯著優勢：

? 集藥物遞送+組織靶向+納米結構自組裝+糖識別于一體；

? 能夠有效提升藥物在肝組織中的富集效率，降低系統毒副作用；

? 在肝癌、肝炎、肝纖維化及疫苗研究等方面具備廣闊應用前景；

? 兼容熒光標記、pH響應、溫控、酶敏等功能模塊，便于構建智能診療平臺。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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