中文名: 美法魯胺(Melflufen)
英文名: Melphalan flufenamide(Melflufen)
一、基本描述
Melflufen是一種基于美法侖(Melphalan)結構優化的脂肽類*癌前藥,全稱為melphalan flufenamide。該藥物為氨肽酶可切割的前體分子,在腫瘤細胞中被酶活性裂解,釋放活性美法侖,實現局部高濃度治療。Melflufen具有良好的脂溶性與膜滲透性,可快速進入癌細胞并選擇性釋放細胞毒性物質,是多發性骨髓瘤治療的創新藥物之一。
二、物理化學性質
Melflufen為白色固體粉末,分子量約為558.6 Da,化學結構中包含美法侖與脂肽鏈(flufenamide)之間的酰胺鍵。其疏水性高,適合通過靜脈注射乳劑或脂質體制劑遞送。該藥物在中性條件下較穩定,在酰胺酶(如氨肽酶N)作用下快速裂解,釋放細胞毒性美法侖,從而增強靶向性和選擇性毒性。其無熒光特性,但可通過標記用于代謝動力學研究。
三、應用領域
Melflufen主要應用于多發性骨髓瘤(MM)及復發難治性血液系統腫瘤的化療方案中,其高效的細胞滲透性與腫瘤靶向激活機制顯著提高了治療指數。它也適用于探索酶激活前藥系統的設計策略,如利用特異性腫瘤酶活構建靶向藥物。此外,Melflufen被用于腫瘤藥理機制研究、藥代動力學模型構建與新型化療組合方案評估等臨床前研究中。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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