PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-TPP構建的線粒體定向納米平臺在藥物遞送中的應用前景

一、產品簡介

PCL-PEG-TPP 是一種線粒體靶向功能性嵌段共聚物，由疏水性聚己內酯（PCL）、親水性聚乙二醇（PEG）與三苯基膦（TPP, Triphenylphosphonium）構成。該聚合物可自組裝形成納米粒或膠束，具備優異的生物相容性、藥物負載能力和靶向性。其中TPP是一種經典的線粒體靶向基團，可被線粒體膜電位所吸引，從而實現載藥系統對線粒體的主動聚集，在、線粒體疾病治療、ROS研究和細胞死亡機制探索等領域展現出廣泛應用價值。

二、分子結構與命名

中文名稱：聚己內酯-聚乙二醇-三苯基膦

英文名稱：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-triphenylphosphonium

縮寫形式：PCL-PEG-TPP 或 TPP-PEG-PCL

分子結構示意：

PCL–PEG–TPP?Cl?

PCL：疏水部分，形成膠束核心，用于藥物負載；

PEG：親水部分，增強溶解性和循環穩定性；

TPP?：季膦陽離子，富集在線粒體內膜，提供靶向功能。

三、理化性質

項目 數值/描述

外觀 白色或淺黃色固體或蠟狀物

分子量范圍 PEG常為1k5k，PCL為1k5k，TPP為固定小分子末端基團

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、氯仿等；在水中形成膠束或納米粒

自組裝能力 在水相中可形成粒徑約50–150 nm的納米粒

ζ電位 表面帶正電，利于與線粒體膜相互作用

CMC（臨界膠束濃度） 通常為10?? ~ 10?? mol/L

降解性 PCL可被體內酯酶降解為己內酯單體，無毒副產物

四、合成方法簡述

步驟1：合成 PCL-PEG-OH

利用PEG為引發劑，對ε-己內酯進行開環聚合；

采用辛酸亞錫（Sn(Oct)?）為催化劑；

得到HO–PCL–PEG–OH或HO–PEG–PCL。

步驟2：PEG末端活化為PEG-Br 或 PEG-COOH

用于進一步偶聯三苯基膦；

PEG-Br可進行親核取代反應制備TPP鹽。

步驟3：引入 TPP

常用合成方式為：PEG-Br 與三苯基膦反應生成季膦陽離子（TPP?）；

TPP?通過陽離子交換形成TPP?Cl?鹽；

終得到結構為：PCL–PEG–TPP?Cl?。

亦可通過 DBCO/N? 或 NHS 化學將 TPP 衍生物接入 PEG-NH? 上。

五、功能特點與優勢

1. 線粒體靶向能力

TPP?陽離子可跨膜積聚于線粒體內膜；

利用線粒體膜電位差（約-180 mV）驅動；

提高藥物在靶點的富集度，提升治療效率。

2. 優異的藥物包載性能

疏水的 PCL 可包載紫杉醇、順鉑、雷帕霉素等疏水藥物；

膠束結構可穩定遞送并延緩釋放。

3. 生物相容性與降解性

PEG 抑制蛋白吸附，增強血液循環穩定性；

PCL 緩慢降解，有助于藥物控釋。

4. 載體表面帶正電

ζ電位常為 +15~+30 mV；

易于與負電荷細胞膜結合，提高攝取效率；

也利于細胞內逃逸和線粒體膜穿透。

六、應用方向

1. 藥物線粒體靶向遞送

靶向線粒體內膜誘導細胞凋亡；

特別適用于難治性腫瘤、耐藥腫瘤治療；

已被廣泛用于遞送紫杉醇、多柔比星、米托蒽醌等。

2. ROS調控與線粒體疾病研究

遞送ROS調節劑或抗氧化分子（如MitoQ、TEMPOL）；

在帕金森病、心臟病、腦卒中等疾病研究中有良好前景。

3. 線粒體光動力或光熱治療

負載TPP-Cy5.5、TPP-IR780等光敏劑；

可在近紅外照射下實現線粒體選擇性殺傷腫瘤細胞。

4. 聯合治療平臺構建

可與核酸遞送（siRNA、mtDNA）組合；

構建多模態納米系統，用于精確治療和成像。

七、產品規格示例（可定制）

產品編號 PEG分子量 PCL分子量 TPP連接方式 ζ電位 純度

PCL2k-PEG2k-TPP 2000 2000 PEG-Br接枝TPP +20 mV >95%

PCL1k-PEG3.4k-TPP 3400 1000 PEG-COOH接枝TPP +25 mV >95%

PCL5k-PEG5k-TPP 5000 5000 NHS-PEG-TPP偶聯 +18 mV >95%

可定制：雙功能化版本（如TPP + 熒光染料），pH敏感PCL鏈段，ROS響應鏈段等。

八、使用與儲存建議

項目 建議說明

儲存條件 -20℃ 干燥、避光，TPP對強氧化劑敏感

配制方式 溶于DMSO或THF后緩慢滴加水形成膠束納米粒

使用前處理 可超濾或透析去除有機溶劑，確保粒徑分布均勻

粒徑檢測 動態光散射（DLS）可確認組裝效果，建議pH中性環境操作

九、總結

PCL-PEG-TPP 是一種融合了線粒體靶向、藥物負載與生物降解功能的多功能聚合物材料。在納米藥物、靶向治療、線粒體功能調控與腫瘤治療等前沿研究領域具有廣泛用途。其關鍵優勢在于：

TPP提供線粒體主動靶向機制；

PCL/PEG賦予生物相容性與藥物包載能力；

結構易于調控、反應活性強，支持多功能設計。

該材料已被應用于多篇高影響力SCI論文中，尤其適用于開發新一代靶向納米遞送系統。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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