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PCL-PEG-CHO,聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-醛基構(gòu)建的納米粒在pH響應(yīng)性藥物遞送中的潛力
發(fā)布時(shí)間:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PCL-PEG-CHO

PCL-PEG-CHO構(gòu)建的納米粒在pH響應(yīng)性藥物遞送中的潛力

一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PCL-PEG-CHO,聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-醛基。PCL-PEG-CHO 是一種兩性嵌段共聚物,含有聚己內(nèi)酯(PCL)疏水段和聚乙二醇(PEG)親水段,其中 PEG 末端通過(guò)化學(xué)修飾引入了 醛基(–CHO)。該材料兼具 PCL 的良好生物降解性和 PEG 的親水性、生物相容性,并通過(guò)末端醛基提供了進(jìn)一步的 化學(xué)修飾位點(diǎn),廣泛應(yīng)用于 納米藥物遞送系統(tǒng)、生物材料構(gòu)建、靶向修飾和組織工程 等領(lǐng)域。

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成

化學(xué)名稱:聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-醛基

英文名稱:Poly(ε-caprolactone)-b-poly(ethylene glycol)-aldehyde,簡(jiǎn)寫為 PCL-PEG-CHO

分子結(jié)構(gòu)特征:

PCL 和 PEG 通過(guò)共價(jià)鍵連接形成嵌段結(jié)構(gòu);

PEG 末端帶有一個(gè)反應(yīng)活性的醛基(–CHO);

一般結(jié)構(gòu)式如下:

HO–[C6H10O2]n–O–[CH2CH2O]m–CHO

其中:

n 表示 PCL 重復(fù)單元數(shù)(決定疏水性);

m 表示 PEG 重復(fù)單元數(shù)(決定親水性和鏈長(zhǎng));

末端的 –CHO 可用于 Schiff 堿形成或羥胺反應(yīng)。

PCL-PEG-CHO,聚己內(nèi)酯-聚乙二醇-醛基 

三、物理化學(xué)性質(zhì)

項(xiàng)目 描述

外觀 白色或類白色固體或蠟狀物(取決于分子量)

溶解性 可溶于 DMSO、DMF、氯仿、THF、乙腈等有機(jī)溶劑

分子量范圍 常見如:PCL 2k ~ 10k,PEG 1k ~ 5k,可定制

官能團(tuán)密度 PEG 末端單一醛基(單功能)

CMC(臨界膠束濃度) 取決于疏/親水比例,約 10?? ~ 10?? mol/L

生物降解性 可降解,主要由 PCL 負(fù)責(zé)

四、合成方法簡(jiǎn)述

PCL-PEG-CHO 的制備通常包括以下幾個(gè)步驟:

PCL 合成:

通過(guò)開環(huán)聚合 ε-己內(nèi)酯(ε-caprolactone)合成聚己內(nèi)酯,常用引發(fā)劑如 PEG-OH 或二醇類。

PEG 接枝與共聚:

PEG 通常預(yù)先接枝在一端,然后在其末端引入醛基;

PEG-醛的合成可通過(guò) PEG-OH 與對(duì)甲苯磺酰氯(TsCl)處理后與氨基乙醛縮醛反應(yīng),再酸解生成醛基;

終形成 PEG-CHO,再與 PCL 共聚得到 PCL-PEG-CHO。

純化:

采用透析、沉淀或柱層析等方法去除小分子雜質(zhì)。

五、功能與優(yōu)勢(shì)

良好的生物降解性:

PCL 結(jié)構(gòu)可被體內(nèi)酯酶水解生成己內(nèi)酯或己酸,安全無(wú)毒。

良好的水溶性和血液相容性:

PEG 增強(qiáng)了體系在水相中的穩(wěn)定性,降低蛋白吸附,延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間。

化學(xué)可修飾性強(qiáng):

醛基可以與氨基、肼基、羥胺基團(tuán)反應(yīng),便于偶聯(lián)小分子、蛋白、肽等。

自組裝能力:

PCL 的疏水性使其可自組裝形成納米膠束、囊泡或載藥粒子,適合包載疏水藥物。

六、應(yīng)用領(lǐng)域

納米藥物載體:

PCL-PEG-CHO 可形成納米膠束用于包載疏水性藥物(如紫杉醇、香豆素);

醛基可用于表面修飾靶向配體(如 RGD、多肽、抗體等)。

水凝膠構(gòu)建:

醛基與羥胺或肼基材料(如肼基明膠)交聯(lián),形成動(dòng)態(tài)共價(jià)水凝膠,具有 自修復(fù)性、注射性、pH響應(yīng)性。

生物成像與診療一體化平臺(tái):

通過(guò)醛基接枝熒光染料(如FITC-hydrazide)或MRI對(duì)比劑,實(shí)現(xiàn)可視化納米探針設(shè)計(jì)。

組織工程支架材料:

可與明膠、殼聚糖等共混形成功能化支架,促進(jìn)細(xì)胞粘附和組織再生。

靶向藥物遞送系統(tǒng)開發(fā):

醛基連接核酸適配體、抗體等,可提高對(duì)腫瘤細(xì)胞或靶器官的遞送效率。

七、儲(chǔ)存與使用建議

保存條件:

建議低溫干燥保存(–20°C以下),避光密封,防止氧化和水解;

溶液狀態(tài)建議現(xiàn)配現(xiàn)用,避免醛基失活或自縮合。

操作注意事項(xiàng):

醛基較活潑,避免與胺基或強(qiáng)核試劑長(zhǎng)時(shí)間接觸;

在反應(yīng)中加入適量酸性緩沖體系可促進(jìn) Schiff 堿生成反應(yīng);

儲(chǔ)存過(guò)程避免接觸強(qiáng)氧化劑或強(qiáng)酸強(qiáng)堿。

八、相關(guān)規(guī)格舉例(可定制)

產(chǎn)品編號(hào) PCL 分子量 PEG 分子量 官能團(tuán) 純度

PCL2k-PEG2k-CHO 2000 2000 末端醛基 >95%

PCL3k-PEG5k-CHO 3000 5000 末端醛基 >95%

PCL5k-PEG2k-CHO 5000 2000 末端醛基 >95%

注:可根據(jù)客戶需求提供 特定分子量、官能化比例或雙醛末端結(jié)構(gòu)(如CHO-PEG-PCL-PEG-CHO)。

九、總結(jié)

PCL-PEG-CHO 是一種結(jié)構(gòu)明確、性能優(yōu)良的功能性嵌段共聚物,具備 生物相容性、生物降解性和高反應(yīng)活性,廣泛適用于制備 靶向納米藥物、智能水凝膠、生物探針及組織工程材料。其末端醛基的化學(xué)反應(yīng)活性為后續(xù)多種功能化提供了平臺(tái),是當(dāng)前生物醫(yī)藥材料研發(fā)中不可或缺的關(guān)鍵構(gòu)建模塊之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內(nèi)酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點(diǎn),支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團(tuán),滿足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng),致力于為國(guó)內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購(gòu)或定制服務(wù)。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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