英文名稱(chēng):Linaclotide
中文名稱(chēng):利那克肽
利那克肽是一種鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C(GC-C)激動(dòng)劑,屬于小分子多肽類(lèi)藥物,通過(guò)調(diào)節(jié)腸道離子轉(zhuǎn)運(yùn)和感覺(jué)神經(jīng)功能,改善功能性胃腸病的癥狀。其化學(xué)結(jié)構(gòu)包含14個(gè)氨基酸,口服后主要在胃腸道局部發(fā)揮作用,系統(tǒng)吸收極低,減少了全身性不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
在生理層面,利那克肽與腸道上皮細(xì)胞表面的GC-C受體結(jié)合,激活細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)信號(hào)通路。這一過(guò)程促進(jìn)氯離子和碳酸氫鹽分泌進(jìn)入腸腔,增加腸道液體分泌并加速轉(zhuǎn)運(yùn),從而緩解便秘癥狀。同時(shí),cGMP的升高可抑制痛覺(jué)神經(jīng)的敏感性,減輕腹痛或不適感。這種雙重作用機(jī)制使其成為治療便秘型腸易激綜合征(IBS-C)和慢性特發(fā)性便秘(CIC)的有效選擇。
臨床試驗(yàn)顯示,利那克肽可顯著增加患者每周完全自主排便次數(shù),并改善糞便性狀和腹部癥狀評(píng)分。其安全性特征良好,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為輕度至中度腹瀉,通常發(fā)生在治療初期且可自行緩解。長(zhǎng)期使用未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂或腸道結(jié)構(gòu)改變,支持其作為慢性疾病維持治療的藥物。
目前,利那克肽已被多個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)用于成人IBS-C和CIC的治療,其劑型設(shè)計(jì)(如腸溶膠囊)進(jìn)一步提高了藥物在腸道的釋放效率。研究者也在探索其在其他功能性胃腸病中的應(yīng)用潛力,例如兒童便秘或術(shù)后腸梗阻的輔助治療。
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