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cRGD-PEG-PLGA的合成與RPE靶向性能研究
發布時間:2025-07-14     作者:kx   分享到:

文獻:環狀RGD肽靶向涂層納米藥物共遞送系統在老年性黃斑變性*中的應用

鏈接:https://www.mdpi.com/1420-3049/25/21/4897

作者:劉家新,羅立夫,徐飛,葛莉,陳繼聰,滕樂生,李又新和孫鳳英

節選:

CNV 的病理機制是視網膜色素上皮細胞 (RPE) 功能障礙,釋放過量的 VEGF 進入脈絡膜,而過量的 VEGF 可誘導 AMD 病理性新血管形成 。VEGF的分泌主要來自視網膜色素上皮細胞 (RPE),因此 RPE 是降低 AMD 中 VEGF 表達和防止 CNV 形成的潛在靶點。在眼部新生血管形成過程中,整合素受體 αVβ3在RPE表面過度表達[,含有Arg-Gly-Asp (RGD) 部分的肽可以特異性地與整合素受體結合。環狀RGD ( cRGD) 肽與αVβ3具有特別高的親和力。 PLGA納米粒作為一種新型藥物遞送載體,具有生物相容性高、粒徑適宜細胞攝取等優點。因此,cRGD肽修飾的納米藥物遞送系統共包覆地塞米松和貝伐單*是一種很有前景的AMD*方法。

本工作制備了載地塞米松cRGD-PEG-PLGA/PLGA/PEI納米粒(cRGD-DPPNs)。首先,將cRGD-PEG-PLGA作為靶點添加到RPE上,以支鏈聚乙烯亞胺(PEI)調控電位,吸附陰性貝伐單*與陽性cRGD-DPPNs,形成吸附貝伐單*的cRGD-DPPNs(aBev/cRGD-DPPNs)。然后,對納米粒進行一系列理化表征、體外穩定性和釋放行為測定,考察了納米粒對人臍靜脈上皮細胞(HUVECs)的*血管生成能力以及成年視網膜色素上皮細胞(ARPE-19)的攝取能力。*后,通過建立CNV南美兔模型,探討納米粒對CNV的*作用。

cRGD-PEG-PLGA

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