產品名稱:DSPE-PEG-PEP(CSTSMLKAC)的制備方法
制備方法
1. 合成路線
步驟1:多肽合成
方法:通過固相合成法制備CSTSMLKAC,使用Fmoc保護策略,最終用TFA切割并純化。
純化:反相高效液相色譜(RP-HPLC)去除雜質,質譜(MS)確認分子量。
步驟2:DSPE-PEG-多肽偶聯
方法:
DSPE-PEG-NHS制備:將DSPE的氨基與PEG的羧酸通過EDC/NHS反應形成酰胺鍵。
多肽連接:將DSPE-PEG-NHS與多肽的氨基反應,生成DSPE-PEG-PEP。
條件:在DMF或二氯甲烷中,pH 7.4,室溫反應2-4小時。
步驟3:脂質體制備
方法:
薄膜水化法:將DSPE-PEG-PEP與輔助脂質(如膽固醇、DSPC)混合,形成薄膜。
水化:加入PBS(pH 7.4)水化薄膜,通過超聲或擠出形成脂質體。
藥物負載:通過主動加載(如pH梯度法)或被動包裹負載疏水藥物。
步驟4:純化與表征
純化:透析或凝膠過濾色譜去除未反應試劑。
表征:
粒徑與Zeta電位:動態光散射(DLS)測定。
形態觀察:透射電鏡(TEM)觀察脂質體結構。
藥物包封率:HPLC或熒光光譜法測定。
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