文獻：Biotin-conjugated PEGylated porphyrin self-assembled nanoparticles co-targeting mitochondria and lysosomes for advanced chemo-photodynamic combination therapy?

作者：Baskaran Purushothaman , Jinhyeok Choi , Solji Park , Jeongmin Lee , Annie Agnes Suganya Samson , Sera Hong and Joon Myong Song

文獻鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2018/tb/c8tb01923a

TPP-PEG-生物素自組裝納米粒子的合成與表征

制備TPP-PEG-生物素-SAN

首先，以TPP-NH2為原料合成了TPP-PEG-生物素化學物質。TPP是根據之前報道的程序合成的。24然后，在二氯甲烷溶劑的存在下，使用亞硝酸鈉將TPP硝化3分鐘，得到單硝基TPP（TPP-NO2）。25 TPP-NO2的還原反應產生胺TPP（TPP-GH2）。

然后用1mmol EDCI和DMAP活化1mmol生物素-PEG-COOH 3小時，然后將1mmol DCM中的TPP-NH2緩慢加入反應容器中。然后在室溫下機械攪拌反應混合物24小時，并通過柱色譜法純化粗物質。

將純TPP-PEG-生物素完全干燥，然后通過UV-vis、1H NMR和MALDI-TOF質譜進行表征。在確認TPP-PEG-生物素化學物質后，使用超聲波處理方法對TPP-PEG--生物素物種進行自組裝。

首先，用渦旋混合器將TPP-PEG-生物素化學物質溶解在氯仿中，得到澄清溶液。然后，用氮氣流緩慢蒸發有機溶劑，然后在真空下完全干燥，得到膜層。用90%的磷酸鹽緩沖鹽水（PBS，pH 7.4）和10%的DMSO溶液使膜層水合。

使用Cole-Parmer超聲波儀對溶液進行15分鐘的超聲波處理。通過Amicon Ultra離心管離心，獲得了尺寸均勻的自組裝TPP-PEG-生物素納米顆粒。通過紫外-可見吸收光譜、掃描電子顯微鏡（SEM）、透射電子顯微鏡（TEM）和1H NMR光譜對自組裝的TPP-PEG-生物素納米粒子進行了表征。圖1a和b顯示了TPP-PEG-生物素、TPP-PEG-生物素-SAN和DOX負載的TPP-PEG--生物素的紫外-可見吸收和發射光譜。

TPP-PEG-BEN和DOX加載的TPP-PEG-生物素-CAN的紫外可見光譜清楚地表明，Soret帶（421 nm）幾乎沒有紅移→ 450 nm）和Q帶（522nm）→ 526 nm）與TPP-PEG-生物素及其SAN進行比較，證實DOX被加載到TPP-PEG--生物素SAN中。圖1c-f中的結果顯示了TPP-PEG-生物素SAN的大小和形狀DOX@TPP–PEG–生物素SAN。

TEM和動態光散射（DLS）結果證實，TPP-PEG-生物素SAN為150±25 nm，呈球形。然而，在DOX加載后，顆粒的尺寸幾乎沒有增加到175±25 nm。TPP-PEG-生物素SANs的ζ電位和DOX@TPP-PEG-生物素-SAN的電位分別為+21.76±1.88 mV和+22.16±1.51 mV。在CDCl3溶劑中記錄了TPP-PEG-生物素-SANs的1H NMR光譜。

-2.81 ppm的特征信號代表TPP單元中吡咯環的NH質子，而TPP單元的芳香質子的特征信號約為7.49-8.83 ppm。–OCH2質子在3.62 ppm處的峰值代表TPP–PEG–生物素SAN中的PEG單元。生物素單元的2-CH質子在4.51-4.54ppm附近顯示峰值。2.54 ppm的信號代表生物素環中的–SCH2質子，3.0 ppm的信號表示–SCH質子。

生物素單元的–CH2質子的峰值約為1.10–2.06 ppm。6.57ppm和6.59ppm處的峰表示生物素單元的NH質子。1H-和13C-NMR以及MALDI-TOF MS分析的結果如圖S1-S11所示（ESI?）。本研究對TPP-PEG-生物素SANs的透射率變化進行了為期三天的監測，以探索自組裝納米粒子的血清穩定性。在生理條件下，僅使用10%磷酸鹽緩沖鹽水（PBS）和含有50%（v/v）胎牛血清（FBS）和10%FBS的Dulbecco改良Eagle培養基（DMEM）在37°C下孵育3天，分析SAN的穩定性（圖2d）。

結果表明，自組裝納米顆粒在3天內幾乎沒有改變透射率，證實了在與PBS和FBS孵育過程中沒有顆粒聚集。

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