產品名稱:多肽PLGLAGC-PEG磷脂的優勢與挑戰
優勢與挑戰
優勢
靶向性強:通過RGD肽或抗體實現腫瘤細胞或血管靶向,結合MMP切割實現刺激響應性釋放。
生物相容性高:PEG和磷脂的組合減少免疫原性,適用于體內應用。
模塊化設計:可靈活調整多肽序列(如更換MMP底物)、PEG分子量(如2000 Da或5000 Da)或磷脂類型(如DSPE-PEG2000或DSPE-PEG5000)。
臨床轉化潛力:已有類似分子進入臨床試驗(如用于腫瘤成像的熒光探針)。
挑戰
合成復雜性:需精確控制多肽、PEG和磷脂的連接位點,避免位阻效應降低反應活性。
成本較高:PLGLAGC-PEG-DSPE的合成或純化成本較高,需優化工藝降低成本。
MMP表達異質性:不同腫瘤或患者間MMP-2/9表達水平差異大,可能影響藥物釋放效率。解決方案包括設計通用型切割序列(如cathepsin B底物)或聯合使用多種酶敏感序列。
磷脂氧化:DSPE的硬脂酸鏈易被氧化(如生成過氧化物),導致納米粒不穩定。解決方案包括添加抗氧化劑(如維生素E)或使用飽和磷脂(如DSPC)。
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