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吲哚美辛化學修飾聚乙二醇前藥分子(MPEG-Indo)的合成方法與釋放機制
發布時間:2025-07-14     作者:zhn   分享到:

吲哚美辛化學修飾聚乙二醇前藥分子(MPEG-Indo)

一、背景介紹
吲哚美辛(Indomethacin, Indo)是一種非甾體*炎藥(NSAID),具有*炎、部分*腫瘤活性,但長期使用胃腸道刺激強。通過化學方式將其接枝至聚乙二醇(MPEG)上,構建前藥形式(MPEG-Indo),可改善其藥代動力學與耐受性。

二、合成方法

吲哚美辛的羧基與MPEG末端羥基在DCC/DMAP催化下酯化;

生成穩定的MPEG-Indo酯鍵前藥

可進一步通過乳化或自組裝形成納米粒。

三、釋放機制

在血液中穩定;

在酯酶或酸性環境中酯鍵水解釋放活性Indo;

可用于靶向炎癥區域(炎癥組織酸性高)。

四、生物學特性

改善溶解性、延長半衰期;

減少胃腸刺激;

可用于腫瘤輔助治療,抑制腫瘤微環境中的COX-2表達;

具備一定抗血管生成作用。

五、前景展望
MPEG-Indo適用于緩釋*炎治療、癌癥輔助治療或術后鎮痛藥物系統,是一種綠色、安全、便捷的前藥平臺。 

吲哚美辛化學修飾聚乙二醇前藥分子(MPEG-Indo)


產地:西安

用途:科研 

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