吲哚美辛化學修飾聚乙二醇前藥分子(MPEG-Indo)的合成方法與釋放機制
吲哚美辛化學修飾聚乙二醇前藥分子(MPEG-Indo)
一、背景介紹
吲哚美辛(Indomethacin, Indo)是一種非甾體*炎藥(NSAID),具有*炎、部分*腫瘤活性,但長期使用胃腸道刺激強。通過化學方式將其接枝至聚乙二醇(MPEG)上,構建前藥形式(MPEG-Indo),可改善其藥代動力學與耐受性。
二、合成方法
吲哚美辛的羧基與MPEG末端羥基在DCC/DMAP催化下酯化;
生成穩定的MPEG-Indo酯鍵前藥;
可進一步通過乳化或自組裝形成納米粒。
三、釋放機制
在血液中穩定;
在酯酶或酸性環境中酯鍵水解釋放活性Indo;
可用于靶向炎癥區域(炎癥組織酸性高)。
四、生物學特性
改善溶解性、延長半衰期;
減少胃腸刺激;
可用于腫瘤輔助治療,抑制腫瘤微環境中的COX-2表達;
具備一定抗血管生成作用。
五、前景展望
MPEG-Indo適用于緩釋*炎治療、癌癥輔助治療或術后鎮痛藥物系統,是一種綠色、安全、便捷的前藥平臺。
產地:西安
用途:科研
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