葉酸-葡聚糖-吡柔比星靶向藥物（FA-DEX-THP）

一、簡(jiǎn)介
FA-DEX-THP是一種通過葉酸（FA）修飾的葡聚糖（DEX）載體，將*腫瘤藥物吡柔比星（THP）以共價(jià)鍵或配位鍵方式結(jié)合，實(shí)現(xiàn)靶向輸送與控釋功能。

二、設(shè)計(jì)與組成

DEX：天然多糖，具有良好的水溶性、生物相容性；

FA：識(shí)別FR，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向；

THP：阿霉素類似物，用于治療多種實(shí)體瘤；

系統(tǒng)可通過羧基與氨基偶聯(lián)、或通過醛基引發(fā)席夫堿反應(yīng)裝載THP。

三、制備過程

將葡聚糖羥基氧化為醛基（NaIO4處理）；

與THP反應(yīng)形成席夫堿鍵；

最后通過EDC/NHS化學(xué)修飾引入FA。

四、靶向釋放機(jī)制
在腫瘤組織中，酸性環(huán)境和溶菌酶可加速葡聚糖降解與THP釋放。席夫堿鍵在pH 5.0環(huán)境下不穩(wěn)定，促進(jìn)藥物脫離。

五、體內(nèi)外藥效評(píng)估

細(xì)胞水平：FA修飾組在FR陽性腫瘤細(xì)胞中有更高攝取率；

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：FA-DEX-THP在荷瘤鼠體內(nèi)顯示出更高的*腫瘤活性與更低毒副作用。

六、優(yōu)勢(shì)總結(jié)
FA-DEX-THP具有靶向性強(qiáng)、生物降解性好、低毒副作用的特點(diǎn)，是一種潛力良好的靶向*腫瘤藥物系統(tǒng)。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

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