文獻(xiàn)：脂質(zhì)組成對(duì)NGR修飾脂質(zhì)體的靶向藥物遞送特性有顯著影響

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作者：陳俊，林愛(ài)華，彭培，王勇，韋谷&劉一鳴

節(jié)選：

NGR修飾香豆素-6隱形脂質(zhì)體的制備

采用薄膜水化法制備N(xiāo)GR修飾的香豆素-6隱形脂質(zhì)體（NGR-SL-C）。簡(jiǎn)言之，將PC、膽固醇、PEG-DSPE、NGR-DSPE-PEG和香豆素-6的混合物溶于氯仿中，并在55℃下于圓底燒瓶中用RE52A旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（上海亞榮生化儀器公司）干燥。脂質(zhì)膜用氮?dú)獯祾?分鐘，并在干燥器中放置過(guò)夜以除去痕量氯仿。然后用pH 7.4的PBS水化薄膜，所得多層脂質(zhì)體通過(guò)LIPEX擠出機(jī)（加拿大本拿比北方脂質(zhì)公司）在55℃下通過(guò)兩個(gè)孔徑為200nm的堆疊聚碳酸酯膜過(guò)濾器擠出（10倍）進(jìn)行定型。為了制備含有香豆素-6（SL-C）的隱形脂質(zhì)體，采用了相同的程序，只是用 PEG-DSPE 代替了等摩爾的 NGR-PEG-DSPE。

NGR修飾馬錢(qián)子堿隱形脂質(zhì)體的制備

采用硫酸銨梯度負(fù)載法制備含有馬錢(qián)子堿的NGR修飾隱形脂質(zhì)體（NGR-SL-B），如先前所述（Chen et al.，引文2010 )。簡(jiǎn)而言之，將PC、膽固醇、PEG-DSPE 和 NGR-PEG-DSPE 的混合物溶于無(wú)水乙醇中，然后在 55°C 下在磁力攪拌下注入 5 mL 200 mM 硫酸銨溶液中。在真空下蒸發(fā)乙醇至無(wú)味，然后加水以調(diào)節(jié)最終脂質(zhì)體懸浮液的體積為 5 mL。在 55°C 下，用 LIPEX 擠出機(jī)（Northern Lipids Inc.，加拿大本拿比）將所得脂質(zhì)體懸浮液擠出（10 倍）通過(guò)兩個(gè)孔徑為 200 nm 的堆疊聚碳酸酯膜過(guò)濾器進(jìn)行尺寸調(diào)整。在室溫下，通過(guò)對(duì) 20 體積磷酸鹽緩沖液（PBS）（pH = 7.4）進(jìn)行四次連續(xù)的透析交換（每次 2 小時(shí)）產(chǎn)生跨膜硫酸銨梯度。將藥脂質(zhì)量比為1/6的馬錢(qián)子堿粉末在55℃下加入脂質(zhì)體中，反應(yīng)20分鐘。制備含有馬錢(qián)子堿的隱形脂質(zhì)體（SL-B），除用PEG-DSPE代替等摩爾濃度的NGR-PEG-DSPE外，其他操作相同。

西安齊岳生物提供相關(guān)產(chǎn)品：

DSPE-Thiol

DSPE-PEG-Mannose,DSPE-PEG-Man

DSPE-PEG-Cy7

RGD-PEG-DSPE

DSPE-PEG-RGD 

ALC-0159

Stearic acid-PEG-COOH

mPEG-Unsaturated Fatty Acid

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