GE11-PEG-DSPE:為脂質體打開通往腫瘤的“捷徑”
文獻:表面展示靶向配體GE11對脂質體在*內分布及外滲的影響
鏈接:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/mp5001718
作者:唐海玲,陳曉靜,芮夢潔,孫文強,陳劍,彭金良,徐玉紅
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脂質體表面展示的靶向配體已被用于介導特異性相互作用和藥物向靶細胞的遞送。然而,它們也會影響脂質體的體內分布以及靜脈注射后的組織外滲過程。在本研究中,我們將靶向EGFR的肽GE11與不同密度的PEG一起摻入脂質體表面,并評估其靶向性和**作用。我們發現,表面配體和PEG的密度對體外靶細胞結合以及體內藥代動力學特征至關重要。在脂質體制劑中加入2%和4%摩爾比的GE11-PEG-DSPE和PEG-DSPE,可在靜脈注射后1小時內介導脂質體在新生血管結構周圍的*組織中快速蓄積。這是對表面PEG修飾脂質體*顯著的EPR效應的補充。因此,盡管脂質體在*組織內部的分布仍然受到擴散的限制,GE11靶向阿霉素脂質體因其快速的主動靶向效率,在荷瘤小鼠中表現出顯著更高的**活性。我們期待這些發現有助于進一步優化靶向藥物遞送系統,從而提高體內療效。
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