文獻(xiàn)：RGD和TAT肽雙配體修飾脂質(zhì)體增加*靶向面積

鏈接：https://www.mdpi.com/1999-4923/14/2/458

作者：穆罕默德雷扎·阿明1,2,*奧西德，梅賽德·曼蘇里安3,4，彼得·C·伯格斯5，巴哈雷·阿明6，馬哈茂德·禮薩·賈法里3,4奧西德和蒂莫·LM·滕·哈根1奧西德

節(jié)選：

脂質(zhì)體的制備與表征

通過溶劑蒸發(fā)、超聲處理和擠壓制備脂質(zhì)體，并使用文獻(xiàn) 中描述的硫酸銨梯度技術(shù)通過遠(yuǎn)程裝載方法將 DXR 封裝在脂質(zhì)體中。簡而言之，首先將 HSPC/膽固醇/m-PEG-DSPE/親脂性染料（56.1:38.2:5.5:0.2 mol%）溶解在氯仿中；用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀干燥，然后連接到凍干機(jī)過夜；然后用 250 mM 硫酸銨水合用于 DXR 遠(yuǎn)程裝載，或用 HEPES 10 mM、NaCl 140 mM 和 pH 7.4 緩沖液水合用于無 DXR 制劑（FPL）。然后將脂質(zhì)體懸浮液在45 KHz下進(jìn)行超聲處理5分鐘，并使用LIPEXTM（Northern Lipid Inc. Vancouver, Canada）在65 °C下依次通過200和80 nm的聚碳酸酯膜。包裹硫酸銨的脂質(zhì)體首先在10%蔗糖溶液中透析以形成銨梯度，然后與DXR溶液（每10 μmol總脂質(zhì)含1 mg DXR）在65 °C下孵育60分鐘，冷卻至室溫，再在10%蔗糖溶液中透析以去除游離DXR。DXR在脂質(zhì)體中的負(fù)載效率是通過將游離藥物分離后的DXR：脂質(zhì)比除以游離DXR分離前的DXR：脂質(zhì)比來計算的。

對于含RGD的制劑，將所需量的RGD-PEG-DSPE（600個肽/脂質(zhì)體或脂質(zhì)體表面300個肽）添加到初始氯仿混合物中，同時從制劑中的mPEG-DSPE含量中減去添加的RGD-PEG-DSPE的量。TAT修飾是通過將分散在蒸餾水中的膠束TAT-脂肽與預(yù)制脂質(zhì)體在55°C下孵育1小時，將所需量的TAT-PEG-DSPE后插入預(yù)制脂質(zhì)體中進(jìn)行的（示意圖如圖1所示）。所需脂肽的量是根據(jù)由80,000個磷脂分子組成的100nm脂質(zhì)體估算的。最后，將制劑用10%蔗糖（PLD）或HEPES/NaCl（FPL）進(jìn)行透析，以去除游離的DXR或在結(jié)合過程中過量添加的游離肽。

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