DEPE-HYD-Doxorubicin 前藥

中文名稱：DEPE-肼-阿霉素前藥

英文名稱：DEPE-HYD-Doxorubicin Prodrug

功能類型：pH敏感脂質前藥、腫瘤靶向釋放、親脂性藥物載體

結構組成與機理：

DEPE：1,2-二癸酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，一種磷脂分子，具有良好膜嵌合性能

HYD（肼基）連接子：可被酸性環境（水解）或酶促切割，提供可控釋放機制

Doxorubicin（阿霉素）：經典化療藥物，通過醌環結構殺傷DNA

合成方式簡述：

通過將阿霉素與肼連接子形成酰腙結構（Dox-HYD），再與DEPE中的氨基或羧基反應，構建可裂解的前藥連接。該結構在腫瘤酸性微環境（pH 5.5~6.5）下逐漸斷裂釋放游離阿霉素。

性能優勢：

腫瘤微環境響應釋放，增強局部藥效同時減少全身毒性。

可組裝進脂質體或脂質納米粒，提高阿霉素疏水性與包封率。

延長循環時間，改善藥代動力學。

應用實例：

構建 pH 響應型阿霉素脂質體，用于腫瘤部位精準釋放

與DSPE-PEG等脂質共組裝形成長循環靶向載體

可與RGD或HER2抗體等進一步功能化，提高腫瘤定位能力

產地：西安齊岳生物

用途：科研

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