PLA-PEG-FA

PLA-PEG-FA用于構建腫瘤主動靶向藥物遞送平臺的研究進展

一、產品概述

PLA-PEG-FA是一種以聚乳酸（PLA）和聚乙二醇（PEG）為基礎骨架，末端修飾有葉酸（FA, Folic Acid）的功能化嵌段共聚物。該產品集成了PLA的生物可降解性與PEG的親水性，結合葉酸作為靶向配體，實現對腫瘤細胞表面高表達的葉酸受體的特異性識別。廣泛應用于靶向藥物遞送、腫瘤治療、基因載體及智能納米系統等領域，是構建高效靶向納米藥物載體的重要材料。

二、分子結構及化學特性

1. 聚乳酸（PLA）嵌段

由乳酸單體開環聚合形成，具有良好的生物降解性和生物相容性；

賦予共聚物機械強度及可控降解性能，降解產物為安全的乳酸分子。

2. 聚乙二醇（PEG）嵌段

親水性高分子鏈段，提高共聚物水溶性與血液循環時間；

可有效阻止非特異性蛋白吸附，降低免疫清除，提高載體穩定性。

3. 葉酸（FA）靶向配體

葉酸是一種小分子維生素，靶向多種癌細胞表面高度表達的葉酸受體；

通過化學偶聯或酯鍵連接于PEG端，實現載體的主動靶向功能；

葉酸修飾提升納米粒的細胞攝取效率和腫瘤部位富集效果。

三、物理化學性質

性質指標 典型參數

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量（Mn） PLA鏈10k-30kDa，PEG鏈2k-5kDa，葉酸修飾率可控

分子量分布指數（PDI） 1.1–1.4，聚合均一性好

溶解性 溶于有機溶劑如二氯甲烷、氯仿、DMF，PEG段賦予良好水溶性

葉酸含量 葉酸修飾度可定制，通常為5%-20%

穩定性 干燥狀態下穩定，避免高溫和強光

儲存條件 干燥密封，建議低溫（-20℃）避光保存

四、合成工藝

PLA-PEG-OH合成

以PEG羥基為引發劑，采用錫辛酸鹽催化乳酸開環聚合制備PLA-PEG嵌段共聚物，末端帶羥基。

葉酸活化

葉酸通過羧基活化，常用方法是EDC/NHS化學活化形成葉酸-NHS活性酯。

偶聯反應

葉酸-NHS與PLA-PEG-OH經氨基或羥基偶聯反應（一般先將PEG端羥基轉為氨基），形成PLA-PEG-FA共聚物。

純化分離

通過透析、沉淀和過濾去除未反應物和副產物，保證葉酸修飾效率及產品純度。

表征檢測

利用核磁共振（1H NMR）、傅里葉變換紅外光譜（FTIR）、紫外-可見光譜（UV-Vis）及GPC確認結構及葉酸含量。

五、產品優勢

高效靶向

葉酸配體實現對腫瘤細胞葉酸受體的特異性結合，提高納米粒細胞內攝取和腫瘤定位。

優良生物相容性

PLA和PEG為生物醫用認證材料，安全性高，體內降解產物無毒。

增強循環時間

PEG鏈的“隱身”效應延緩免疫系統清除，提升藥物體內半衰期。

可控修飾度

葉酸含量可調節，優化靶向效果及載體性能。

多功能平臺

可負載藥物、基因或診斷分子，構建多功能智能納米載體。

六、主要應用領域

應用方向 具體說明

靶向藥物遞送 通過葉酸靶向提高藥物遞送效率，降低副作用

基因載體設計 載送siRNA、miRNA或DNA，實現基因治療及表達調控

納米診斷成像 結合熒光或磁共振對比劑，實現腫瘤定位及早期診斷

智能控釋系統 響應腫瘤微環境，實現藥物定向釋放和控釋

腫瘤治療研究 葉酸受體介導的靶向納米粒提高治療選擇性和療效

功能化材料制備 與多種藥物及分子偶聯，拓展應用于多領域醫療

七、使用建議

溶解與配制

先溶于有機溶劑（DMF、DMSO），后可調節水相自組裝成納米粒。

儲存條件

建議干燥密封保存，避免強光和高溫，防止葉酸降解。

反應條件

葉酸偶聯反應需在干燥中性或弱堿環境下進行，提高偶聯效率。

載藥與制備

可結合納米粒制備技術實現載藥，注意溶劑兼容性和穩定性。

質量檢測

推薦進行葉酸含量測定及納米粒粒徑、表面電荷等表征。

八、定制服務

分子量及比例定制

根據客戶需求調節PLA與PEG鏈長、葉酸修飾度，優化性能。

產品形態多樣

提供粉末、溶液及預配偶聯產品，滿足科研及工藝需求。

質量保證

提供詳盡分析數據，包括NMR、UV-Vis、GPC、粒徑分析報告。

技術支持

提供配方設計、納米粒制備及靶向遞送方案指導。

九、總結

PLA-PEG-FA作為一款高效的靶向嵌段共聚物，融合了聚乳酸的生物可降解性和聚乙二醇的優良水溶性，葉酸靶向修飾賦予其對腫瘤細胞的高度識別能力。其結構設計使得該材料在靶向藥物遞送、基因治療、診斷成像等生物醫藥領域表現出大應用潛力。通過合理調控分子結構及葉酸修飾度，PLA-PEG-FA能夠滿足不同疾病模型及治療需求，助力醫療和智能納米藥物的研發。

未來，隨著納米醫學的快速發展和多功能載體需求的增加，PLA-PEG-FA將成為靶向藥物設計與智能遞送系統中的關鍵材料，推動腫瘤治療及個性化醫療邁上新臺階。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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