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PLA-MPEG,聚乳酸-聚乙二醇共聚物在靶向輸送與長效制劑中的研究應用
發布時間:2025-07-09     作者:ssl   分享到:

PLA-MPEG

PLA-MPEG共聚物在靶向輸送與長效制劑中的研究應用

一、產品概述

PLA-mPEG 是由聚乳酸(PLA)與甲氧基聚乙二醇(mPEG)通過共價連接形成的兩親性嵌段共聚物。該材料集成了 PLA 的良好生物降解性與機械性能以及 mPEG 的親水性、蛋白吸附性、生物相容性等優勢,廣泛用于構建納米藥物遞送系統、載藥微球、水凝膠、自組裝膠束、組織工程支架等先進生物醫用材料。

PLA 作為疏水段,提供結構穩定性與藥物包載能力;而 mPEG 作為親水段,提升分散性、生物穩定性并延長體內循環時間。PLA-mPEG 是當前研究為廣泛、臨床潛力大的PEG化可降解聚合物之一。

二、化學結構與組成

1. 聚乳酸(PLA)

來源:乳酸(L-或 D,L-乳酸)開環聚合而得;

特點:

生物可降解,降解產物為乳酸;

良好的力學性能與成膜性;

醫用級聚合物,已廣泛應用于藥物遞送與醫療器械中;

可調分子量范圍廣(通常 2–50 kDa);

2. 甲氧基聚乙二醇(mPEG)

分子式:CH?O-(CH?CH?O)_n-H;

分子量常用范圍:500–5000 Da;

特點:

強親水性,水溶性佳;

良好生物相容性與低免疫原性;

蛋白吸附,有助于“隱形”效果;

可延長體內半衰期、減少肝臟清除。

3. 連接方式

通常通過酯鍵或酰胺鍵連接PLA和mPEG;

代表反應:mPEG-OH 與乳酸單體開環聚合(ROP)得到 PLA-mPEG;

分子結構示意:mPEG-b-PLA,其中 b 表示 block 共聚。

PLA-MPEG,聚乳酸-聚乙二醇共聚物 

三、理化性質一覽

項目 參數說明

外觀 白色或類白色粉末

溶解性 可溶于 DCM、THF、氯仿、乙腈等有機溶劑,部分可溶于水

分子量 mPEG(1k–5k),PLA(2k–50k)可定制

自組裝能力 可形成膠束、納米粒、薄膜、水凝膠等

CMC(臨界膠束濃度) 較低,具備良好的自組裝穩定性

降解性 PLA 段在體內可降解為乳酸

儲存建議 低溫干燥、避光保存(-20°C),避免濕熱環境

四、主要性能與優勢

? 兩親性結構:可在水相自組裝形成穩定膠束或納米粒,用于疏水藥物封裝;

? 優良生物相容性:PLA 與 PEG 均為 FDA 批準的醫用材料;

? 可控釋放:PLA 的降解速率可調,適用于緩釋系統設計;

? 長循環性:PEG 覆蓋有助于逃避免疫系統,提高藥物體內滯留時間;

? 功能可拓展性強:PEG 末端可進一步接枝靶向分子(如 FA、RGD、體等);

? 載藥能力強:PLA 段可包載多種疏水性小分子或大分子藥物。

五、典型應用領域

應用方向 應用說明

納米藥物遞送系統 可包載多種小分子藥物、蛋白、多肽、RNA 等,形成可控釋放載體

膠束/微球構建 自組裝形成粒徑 20–200 nm 的納米結構,用于系統性給藥

組織工程材料 支架材料、水凝膠用于骨修復、神經導管、心血管補片等

共載藥系統 可用于疏水+親水藥物的共封裝,實現聯合給藥策略

核酸傳遞載體 經修飾后可用于 siRNA、miRNA、mRNA 等遞送

靶向成像與治療平臺 可通過 PEG 末端引入熒光基團或靶向配體,用于靶向治療與體內成像

六、實驗制備與表征

1. 典型制備路線

使用催化劑(如Sn(Oct)?)進行mPEG 啟始的乳酸開環聚合反應;

反應溫度約為 120–150°C,時間 6–24 小時;

后處理通過沉淀、干燥、純化得到終產物。

2. 表征方法

技術 功能說明

1H NMR 確認結構、端基組成、聚合度

GPC 測定分子量及分布

DLS / TEM / SEM 表征膠束或納米粒粒徑、形貌

DSC / TGA 熱性能分析

UV-Vis / 熒光光譜 載藥、標記分子含量分析

HPLC 藥物釋放動力學研究

七、使用建議與注意事項

使用建議:

溶解建議:有機溶劑如氯仿、DCM、THF,部分型號可在 pH 7.4 PBS 中穩定分散;

粒徑調控:通過改變 PLA/PEG 比例或分子量可調節粒徑與載藥能力;

載藥方式:常采用納米沉淀法、乳化溶劑蒸發法或膜水化法;

共封裝/標記:PEG 可接入功能基團(NH?, COOH, FA, FITC 等)擴展功能性;

儲存條件:

常溫短期保存,長期建議 -20°C 避光密封;

避免頻繁凍融,保持干燥;

八、可定制服務

我們可提供多種規格與結構設計的定制化 PLA-mPEG 產品:

?? PLA 分子量:2k–100k 可選;

PEG 分子量:0.5k、1k、2k、5k 常備;

?? 官能團設計:PLA-mPEG-NH?、PLA-mPEG-COOH、PLA-mPEG-FITC 等;

?? 載藥系統定制:PLA-mPEG-藥物共載粒子;

?? 實驗支持:提供 NMR、GPC、粒徑、電位等檢測數據與技術指導。

九、結語

PLA-mPEG 是當前具代表性和應用潛力的兩親性生物可降解嵌段共聚物之一,憑借其可調性強、負載能力高、生物相容性優良等特點,在納米醫學、藥物傳遞、靶向治療、成像診斷等多個交叉領域展現出廣闊應用前景。

其結構的可工程化設計使其成為實現多功能智能藥物系統的理想平臺,是當前納米生物材料研發中的重要工具材料。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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