PLGA-PEG-Ce6
PLGA-PEG-Ce6:融合光敏劑與控釋功能的智能納米材料
一、產(chǎn)品概述
PLGA-PEG-Ce6 是一種新型功能化嵌段共聚物,由生物可降解的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、親水性的PEG(聚乙二醇)以及末端接枝的光敏劑氯菁6(Chlorin e6, Ce6)組成。該共聚物結(jié)合了PLGA的生物降解和藥物載運(yùn)能力、PEG的生物相容性和穩(wěn)定性,以及Ce6的優(yōu)異光敏性能,廣泛用于光動(dòng)力療法(PDT)、靶向藥物遞送及生物成像領(lǐng)域。
二、結(jié)構(gòu)組成及理化性質(zhì)
1. 結(jié)構(gòu)組成
PLGA:生物可降解的疏水性聚合物,通常由乳酸和羥基乙酸以共聚方式形成,作為納米載體的骨架結(jié)構(gòu),控制載藥釋藥行為。PLGA的乳酸:羥基乙酸比例一般為50:50或75:25,分子量范圍在5,000–20,000 Da之間。
PEG:親水性聚合物鏈段,通常分子量為2,000 Da,連接于PLGA末端,賦予納米載體良好的水溶性、循環(huán)穩(wěn)定性及蛋白吸附能力。
Ce6(氯菁6):一種經(jīng)典的第二代光敏劑,具有強(qiáng)烈的近紅外吸收峰(約660 nm),光激發(fā)后產(chǎn)生單線態(tài)氧等活性氧物質(zhì),實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞光動(dòng)力殺傷。Ce6通過共價(jià)鍵接枝于PEG鏈末端,保障光敏活性并利于體內(nèi)靶向遞送。
2. 理化性質(zhì)
性質(zhì) 參數(shù)描述
外觀 深綠色至暗綠色粉末
分子量范圍 PLGA 5,000–15,000 Da,PEG 2,000 Da
Ce6接枝率 ≥85%(通過UV-Vis及NMR確認(rèn))
溶解性 易溶于有機(jī)溶劑(DMF、DMSO、DCM),水中自組裝成膠束或納米粒
穩(wěn)定性 避光、低溫保存,防止Ce6光降解
儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存
三、合成工藝簡述
PLGA-PEG-Ce6的合成主要包含以下步驟:
PLGA-PEG嵌段共聚物合成
利用PLGA-COOH與PEG-NH?通過酰胺鍵連接形成嵌段共聚物,常用EDC/NHS等活化劑促進(jìn)反應(yīng),保證產(chǎn)物純度和分子量分布。
Ce6接枝
Ce6含有羧基,通過活化(如EDC/NHS)后與PEG鏈端氨基反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵。反應(yīng)在無水或微水條件下進(jìn)行,溫和控制反應(yīng)時(shí)間與溫度,避免光敏劑降解。
純化
采用透析、柱層析或沉淀法去除游離Ce6及副產(chǎn)物,凍干獲得純凈的PLGA-PEG-Ce6。
表征
通過1H-NMR、UV-Vis光譜(Ce6特征吸收峰660 nm)、FTIR、GPC和質(zhì)譜技術(shù)確認(rèn)結(jié)構(gòu)及接枝效率。
四、功能特點(diǎn)
1. 優(yōu)異的光動(dòng)力活性
Ce6作為二代光敏劑,具有高效的近紅外光吸收和產(chǎn)生活性氧能力,光照激發(fā)后能有效破壞腫瘤細(xì)胞。PLGA-PEG-Ce6通過納米載體的形式提高Ce6在體內(nèi)的穩(wěn)定性和靶向性,增強(qiáng)PDT療效。
2. 良好的生物相容性及降解性
PLGA和PEG均為經(jīng)FDA認(rèn)可的生物醫(yī)用材料,PLGA可在體內(nèi)水解為乳酸和羥基乙酸,終被代謝。PEG鏈段提高水溶性和循環(huán)時(shí)間,減少免疫清除和非特異性吸附。
3. 納米載體自組裝性能
PLGA-PEG-Ce6在水中可自組裝成納米粒、膠束等納米結(jié)構(gòu),尺寸一般在50-200 nm,適合腫瘤被動(dòng)靶向(EPR效應(yīng)),提高體內(nèi)分布和細(xì)胞攝取效率。
4. 多功能修飾潛力
PEG鏈末端的Ce6可與其他功能分子(如靶向配體、熒光探針)聯(lián)合應(yīng)用,實(shí)現(xiàn)多重靶向和診療一體化。
五、應(yīng)用領(lǐng)域
1. 光動(dòng)力療法(PDT)
PLGA-PEG-Ce6作為光敏劑載體,利用光照激發(fā)Ce6產(chǎn)生單線態(tài)氧和活性氧,殺死腫瘤細(xì)胞。該材料提升光敏劑的水溶性和生物利用度,減少非特異性毒副作用,增強(qiáng)腫瘤選擇性破壞。
2. 靶向藥物遞送
納米粒可包載其他疏水性藥物,實(shí)現(xiàn)聯(lián)合治療。通過調(diào)整納米粒大小、表面電荷和靶向配體,達(dá)到遞送,提升治療效果。
3. 生物成像與診斷
Ce6自帶熒光性質(zhì),可用于腫瘤成像和定位,為光動(dòng)力治療提供指導(dǎo),監(jiān)控治療過程及療效評(píng)估。
4. 組合治療平臺(tái)
PLGA-PEG-Ce6與化療藥物、免疫調(diào)節(jié)劑等組合,構(gòu)建多模態(tài)治療系統(tǒng),協(xié)同提升療效。
六、產(chǎn)品表征與質(zhì)量控制
技術(shù)手段 內(nèi)容說明
1H-NMR 確認(rèn)PLGA、PEG及Ce6的化學(xué)結(jié)構(gòu)及接枝比例
UV-Vis Ce6特征吸收峰檢測(cè)(660 nm),定量接枝率
FTIR 官能團(tuán)確認(rèn)(酯鍵、酰胺鍵、羧基等)
GPC 分子量及多分散性
DLS 納米粒粒徑及分布
TEM 納米粒形態(tài)觀察
熒光光譜 Ce6熒光性質(zhì)確認(rèn)
活性氧檢測(cè) 光激發(fā)活性氧產(chǎn)生能力測(cè)試
七、儲(chǔ)存及使用建議
儲(chǔ)存條件:建議–20℃避光干燥保存,避免Ce6光降解和聚合物水解。
使用注意:避免強(qiáng)光直射,溶解時(shí)可先溶于有機(jī)溶劑(DMF、DMSO)后乳化制備納米粒。
光敏性:操作時(shí)注意避光,確保光動(dòng)力活性不受影響。
八、典型應(yīng)用案例
腫瘤光動(dòng)力治療
研究表明,PLGA-PEG-Ce6納米粒顯著提高腫瘤靶向積累,光照后活性氧產(chǎn)生增強(qiáng),有效抑制腫瘤生長,且副作用顯著降低。
聯(lián)合化療平臺(tái)
通過與化療藥物聯(lián)合包載,PLGA-PEG-Ce6實(shí)現(xiàn)光化協(xié)同治療,提升治療效果并克服耐藥性。
腫瘤成像指導(dǎo)
利用Ce6的熒光信號(hào),實(shí)現(xiàn)手術(shù)導(dǎo)航及治療實(shí)時(shí)監(jiān)控。
九、總結(jié)
PLGA-PEG-Ce6集聚乳酸-羥基乙酸共聚物的生物降解性、聚乙二醇的長循環(huán)穩(wěn)定性及氯菁6的高效光敏特性于一體,具有以下顯著優(yōu)勢(shì):
優(yōu)秀的光動(dòng)力治療潛力,靶向性強(qiáng),活性氧產(chǎn)生效率高;
良好的生物相容性和體內(nèi)降解性,安全性高;
納米粒自組裝性好,適合多種給藥方式;
可擴(kuò)展性強(qiáng),支持多功能聯(lián)合遞送和成像指導(dǎo)。
該材料在腫瘤治療、光動(dòng)力醫(yī)學(xué)和納米藥物遞送領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景,適合科研開發(fā)及臨床前研究。
如需定制不同分子量、接枝比例或聯(lián)合其他功能分子的PLGA-PEG-Ce6產(chǎn)品,歡迎聯(lián)系獲取個(gè)性化合成與技術(shù)支持。
西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內(nèi)酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準(zhǔn)、可按需功能化改性等特點(diǎn),支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團(tuán),滿足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng),致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務(wù)。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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