PLGA-PEG-HA

PLGA-PEG-HA助力構(gòu)建靶向CD44受體的智能藥物遞送系統(tǒng)

一、產(chǎn)品基本信息

產(chǎn)品名稱(chēng)：PLGA-PEG-HA

中文名稱(chēng)：聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚乙二醇-透明質(zhì)酸

英文名稱(chēng)：Poly(lactic-co-glycolic acid)-polyethylene glycol-hyaluronic acid

結(jié)構(gòu)類(lèi)型：嵌段共聚物 + 多糖耦合物

功能特點(diǎn)：靶向性、生物可降解、親水修飾、良好生物相容性

典型結(jié)構(gòu)：PLGA–PEG–HA 或 PLGA–PEG-NH? + HA–COOH（偶聯(lián)）

二、分子結(jié)構(gòu)組成

PLGA-PEG-HA 是一種三組分生物材料，由以下三個(gè)功能模塊組成：

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：

疏水性生物可降解聚酯，用于藥物包載和控釋?zhuān)?/p>

分子量通常在 5k–20k；

乳酸/羥基乙酸比例常用 75:25 或 50:50。

PEG（Polyethylene Glycol）：

親水性聚合物，提高水溶性、穩(wěn)定性和長(zhǎng)循環(huán)能力；

末端帶氨基（NH?）、羧基（COOH）或馬來(lái)酰亞胺（MAL）等活性基團(tuán)；

分子量常用 1k–5k，常見(jiàn)為 2k。

HA（Hyaluronic Acid，透明質(zhì)酸）：

天然多糖，CD44 受體高親和力配體，靶向腫瘤細(xì)胞、成纖維細(xì)胞等；

分子量范圍廣（1–500 kDa），應(yīng)用中常用5–100 kDa小分子 HA；

含豐富羧基和羥基，可通過(guò) EDC/NHS 與PEG端氨基偶聯(lián)。

三、理化性質(zhì)（典型值）

項(xiàng)目 參數(shù)范圍

外觀(guān) 白色至淡黃色粉末或膠體

PLGA分子量 5,000–15,000 Da

PEG分子量 2,000–5,000 Da

HA分子量 5,000–100,000 Da（可定制）

偶聯(lián)方式 EDC/NHS 酰胺鍵連接（PEG–NH? + HA–COOH）

溶解性 懸浮于PBS、DMSO、水中乳化或納米粒分散

降解性 可水解為乳酸、乙醇酸、PEG 與 HA

四、功能特性

? 1. 主動(dòng)靶向功能

HA（透明質(zhì)酸）為 CD44、RHAMM 等受體的天然配體；

可特異性靶向高表達(dá) CD44 的腫瘤細(xì)胞（如乳腺癌、卵巢癌、膠質(zhì)瘤等）；

有助于靶向腫瘤細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、角質(zhì)形成細(xì)胞等。

? 2. 良好生物相容性與可降解性

PLGA 與 PEG 為 FDA 批準(zhǔn)的生物材料；

HA 為內(nèi)源性成分，生物安全性高；

可降解為無(wú)毒產(chǎn)物，并被體內(nèi)自然代謝。

? 3. 藥物遞送與控釋能力

PLGA 構(gòu)建疏水性載體，包載小分子藥物、蛋白、多肽、核酸；

PEG 提高水分散性與血液循環(huán)時(shí)間；

HA 提供靶向性與親細(xì)胞性，有助于細(xì)胞攝取與穿膜。

? 4. 可構(gòu)建多種納米結(jié)構(gòu)

納米粒、膠束、微球、水凝膠、囊泡、脂質(zhì)體等；

表面進(jìn)一步修飾體、熒光探針或成像劑，構(gòu)建“靶向+成像+治療”平臺(tái)。

五、合成工藝簡(jiǎn)介

PLGA–PEG 合成

PLGA（羧基）與PEG–NH?通過(guò)酰胺鍵連接，形成 PLGA–PEG；

采用DCC/NHS、EDC/NHS 或 CDI 等常規(guī)縮合劑。

HA偶聯(lián)

HA（羧基）經(jīng)EDC/NHS活化后，與PEG末端氨基偶聯(lián)；

反應(yīng)條件：pH 5.5–6.5，水溶液體系，4–12 h；

反應(yīng)后透析去除未反應(yīng)組分，凍干得到產(chǎn)品。

純化與表征

使用 1H-NMR、FTIR、GPC、UV、HPLC 驗(yàn)證結(jié)構(gòu)；

使用 Zeta/DLS/TEM 表征粒徑、形態(tài)及電荷。

六、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 腫瘤靶向藥物遞送系統(tǒng)

靶向CD44高表達(dá)腫瘤，如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤等；

攜帶多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）、順鉑、阿霉素等藥物；

實(shí)現(xiàn)控釋、靶向、減少毒副作用。

2. 基因遞送平臺(tái)

攜帶siRNA、miRNA、mRNA、CRISPR-Cas系統(tǒng)；

HA促進(jìn)細(xì)胞攝取，提高基因轉(zhuǎn)染效率；

結(jié)合陽(yáng)離子聚合物（如PEI、PLL）構(gòu)建復(fù)合型遞送系統(tǒng)。

3. 水凝膠/組織工程/傷口敷料

HA賦予水凝膠保濕、黏附和生物活性；

PLGA和PEG調(diào)控力學(xué)性能與降解速率；

應(yīng)用于皮膚修復(fù)、軟骨再生等生物工程領(lǐng)域。

4. 免疫治療平臺(tái)

HA修飾有利于靶向免疫細(xì)胞；

可遞送原、免疫佐劑、干擾核酸等；

實(shí)現(xiàn)腫瘤免疫微環(huán)境調(diào)控。

七、性能檢測(cè)與推薦表征方法

方法 測(cè)試內(nèi)容

1H-NMR 驗(yàn)證PLGA、PEG與HA特征氫峰

FTIR 檢測(cè)酯基、酰胺鍵、羥基、羧基等官能團(tuán)

GPC 分子量分布

DLS/Zeta 納米粒粒徑、電荷分布

UV-Vis 濃度定量（若接枝染料）

CLSM/流式 HA靶向攝取驗(yàn)證

八、典型實(shí)驗(yàn)參考參數(shù)

項(xiàng)目 實(shí)驗(yàn)條件

納米粒制備 雙乳液法、納米沉淀法

藥物包載率 可達(dá)10–25%，依賴(lài)于藥物類(lèi)型與制備方式

HA分子量選擇 靶向作用以10–50 kDa常見(jiàn)

粒徑范圍 100–200 nm，適合EPR效應(yīng)滲透與細(xì)胞攝取

CD44陽(yáng)性細(xì)胞系 MDA-MB-231、HeLa、U87、A549、RAW264.7 等

九、代表性文獻(xiàn)

Xu X. et al., “HA-Modified PLGA Nanoparticles for Targeted Delivery of Doxorubicin,” Biomaterials, 2017.

→ 實(shí)現(xiàn)對(duì)乳腺癌細(xì)胞的高效靶向攝取與增強(qiáng)效果。

Wang H. et al., “CD44-targeted gene delivery using hyaluronic acid-modified PLGA-PEG nanoparticles,” J Control Release, 2016.

→ 用于siRNA遞送至膠質(zhì)瘤細(xì)胞，具有良好的細(xì)胞攝取與基因表達(dá)效率。

Zhou J. et al., “Injectable HA-PLGA-PEG hydrogel for tissue engineering,” Acta Biomaterialia, 2020.

→ 用于關(guān)節(jié)軟骨再生，表現(xiàn)出優(yōu)異的支架穩(wěn)定性與細(xì)胞黏附性。

十、注意事項(xiàng)與儲(chǔ)存建議

建議存儲(chǔ)于 –20°C，避光干燥密封 條件；

HA 為天然多糖，操作過(guò)程應(yīng)避免高溫和酸堿條件；

材料制成溶液后應(yīng)低溫短期使用，避免降解；

建議使用新鮮制備的載體體系進(jìn)行藥物/核酸裝載實(shí)驗(yàn)。

十一、總結(jié)

PLGA-PEG-HA 是一種將生物可降解性、靶向性和良好生物相容性集于一體的功能高分子材料，具有以下顯著優(yōu)勢(shì)：

? 具備CD44靶向能力：用于腫瘤、基因治療、組織工程等；

? 結(jié)構(gòu)可調(diào)：PLGA/PEG/HA比例及分子量可定制；

? 多功能平臺(tái)：適合構(gòu)建納米粒、水凝膠、復(fù)合載體等；

? 生物安全性好：體內(nèi)降解產(chǎn)物均為天然成分。

憑借其優(yōu)越的性能和多樣的功能整合能力，PLGA-PEG-HA 成為當(dāng)前醫(yī)療、藥物遞送系統(tǒng)和組織再生研究中的重要材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專(zhuān)業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準(zhǔn)、可按需功能化改性等特點(diǎn)，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團(tuán)，滿(mǎn)足不同實(shí)驗(yàn)或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅(jiān)持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)，致力于為國(guó)內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢(xún)訂購(gòu)或定制服務(wù)。

廠(chǎng)家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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