PLGA-PEG-DBCO

PLGA-PEG-DBCO助力構建多功能納米載體與靶向系統

一、產品概述

PLGA-PEG-DBCO 是一種功能化的嵌段共聚物材料，由生物可降解的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、親水性PEG（聚乙二醇）以及末端修飾的DBCO（Dibenzocyclooctyne，二苯并環辛炔）組成。該材料結合了PLGA的良好生物降解性和藥物包載性能、PEG的親水性及長循環能力，以及DBCO的獨特生物正交點擊功能，廣泛應用于靶向藥物遞送、納米載體修飾和生物正交化學領域。

二、結構組成及理化性質

1. 結構組成

PLGA：由乳酸和羥基乙酸通過共聚反應形成的生物可降解聚酯，疏水性，負責構建納米粒的核心結構。PLGA的乳酸：羥基乙酸比例及分子量可調，通常為50:50或75:25，分子量范圍在5,000–20,000 Da之間。

PEG：親水性聚合物鏈段，通常為2,000 Da，連接于PLGA末端，改善水溶性，提高血液循環時間，減少蛋白吸附及免疫清除。

DBCO：末端接枝的炔基官能團，擁有環張力較高的二苯并環辛炔結構。該官能團可在無銅催化劑條件下與疊氮（–N?）基團發生快速且高效的“銅離子自由點擊”反應（SPAAC），實現生物正交的分子偶聯。

2. 理化性質

性質 參數與描述

外觀 白色至淺黃色粉末或蠟狀固體

分子量范圍 PLGA：5,000–20,000 Da

PEG：2,000 Da

DBCO接枝率 ≥90%（通過NMR或紫外吸收測定）

溶解性 易溶于二氯甲烷（DCM）、DMF、DMSO，微溶于水

穩定性 DBCO對光和氧敏感，需避光避熱保存

儲存條件 –20℃，干燥避光保存

三、合成工藝簡述

PLGA-PEG-DBCO的制備主要包括以下步驟：

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

通過共聚反應或縮合反應將PLGA與PEG鏈段連接，形成線性嵌段共聚物。通常利用PEG-NH?和PLGA-COOH端基，在EDC/NHS或DCC/NHS的催化下形成酰胺鍵。

DBCO接枝

利用DBCO-NHS酯與PEG鏈端的氨基反應，形成穩定的酰胺鍵，將DBCO基團接枝到PEG末端。此反應通常在無水或弱水條件下進行，溫度控制在室溫至40℃，避免DBCO結構受損。

純化

通過透析、柱層析或沉淀分離未反應的DBCO-NHS和副產物，凍干得到純凈的PLGA-PEG-DBCO。

表征

采用1H-NMR、FTIR、紫外-可見光光譜（DBCO λmax≈309 nm）、GPC和質譜等技術確認結構與純度。

四、功能特點

1. 生物正交點擊功能

DBCO末端為環張力炔基，可與疊氮基團進行無銅催化的SPAAC點擊反應，實現快速且選擇性的共價連接。該反應具有以下優勢：

無需銅催化劑，避免銅毒性；

反應條件溫和，可在生理環境下進行；

高選擇性和高反應速率，適合活細胞和體內應用；

可用于連接多種疊氮標記分子，如體、核酸、熒光染料、藥物等。

2. 優異的生物相容性和降解性

PLGA作為FDA批準的生物降解材料，能被體內水解成乳酸和羥基乙酸，終代謝為CO?和水。PEG鏈提供“隱形”保護，減少蛋白吸附和免疫識別，延長血液循環時間。該共聚物整體具有良好的生物安全性，適用于臨床前及臨床研究。

3. 多功能修飾平臺

PLGA-PEG-DBCO通過DBCO端口，可以輕松地與疊氮標記的功能分子偶聯，方便構建多功能納米載體：

靶向配體（如N?-RGD、N?-體）

熒光探針（N?-FITC、N?-Cy5等）

診斷試劑（放射性示蹤物、MRI造影劑）

藥物分子

通過點擊反應，實現納米載體的表面功能化，提高靶向性和治療效果。

4. 良好的納米載體構建能力

PLGA-PEG-DBCO可用于制備納米粒、膠束、水凝膠、脂質體等多種遞藥載體，適合多種藥物和生物大分子的包載和遞送。其優良的物理化學性質保證載體穩定性和控釋性能。

五、應用領域

1. 靶向藥物遞送系統

利用DBCO-疊氮點擊反應，可在納米粒表面修飾腫瘤靶向配體，實現主動靶向遞藥，增強藥物在腫瘤部位的富集，降低副作用。常用于腫瘤化療藥物如多柔比星、紫杉醇的遞送。

2. 核酸與基因遞送

結合疊氮修飾的核酸分子（siRNA、miRNA、mRNA等），通過點擊反應構建靶向核酸遞送系統，提高基因和調控效率。

3. 生物成像與診療一體化平臺

通過接枝含疊氮的熒光染料、放射性標記物等，實現納米載體的多模態成像及實時追蹤，輔助疾病診斷與治療效果監測。

4. 免疫治療及疫苗遞送

結合疊氮標記的原、佐劑，通過點擊化學構建高效的免疫遞送系統，提高免疫應答及治療效果。

六、產品表征與質量控制

方法 目的

1H-NMR 確認PLGA、PEG和DBCO的結構及接枝率

FTIR 檢測官能團特征（酯鍵、酰胺鍵、炔基）

UV-Vis DBCO特征吸收峰定量（≈309 nm）

GPC 分子量及分布

DLS 納米粒粒徑及分布

TEM 納米粒形貌觀察

HPLC 純度及雜質檢測

七、儲存及使用建議

儲存條件：建議-20℃避光干燥保存，防止DBCO降解和聚合物水解；

使用注意：避免高溫、強酸堿及氧化劑；點擊反應中，配體及疊氮修飾分子濃度需適當控制以保證反應效率；

溶劑選擇：適用于有機溶劑如DCM、DMF、DMSO，水溶性載體可先溶解于有機相后乳化或自組裝。

八、總結

PLGA-PEG-DBCO 作為一款高功能化聚合物材料，兼具：

高效生物正交點擊能力，滿足多樣化分子偶聯需求；

良好生物降解性和安全性，適合體內應用；

多樣化納米載體構建平臺，便于靶向藥物遞送和診療整合；

豐富的應用前景，涵蓋腫瘤靶向、基因治療、影像診斷、免疫遞送等前沿領域。

它為醫療和智能納米載體的研發提供了強大工具，助力科研及臨床轉化。

如需定制不同規格（PLGA分子量、PEG長度、DBCO接枝率）或聯合多功能標記（如PLGA-PEG-DBCO-Cy5），歡迎聯系我們提供個性化合成及技術支持。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產品：

PLGA-PEG-NH2

PLGA-PEG-MAL

PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-N3

PLGA-PEG-PLGA

PLGA-MAL

PLGA-SH

PLGA-CHO