文獻：聚乙二醇免疫脂質體

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作者：丸山和夫

節選：

本綜述介紹了新開發的懸垂型 PEG 免疫脂質體 (C 型) 的現狀，這種脂質體在 PEG 鏈的遠端攜帶單克隆*體或其片段 (Fab')。就 C 型的靶標結合而言，考慮了兩個不同的解剖區室。它們是小鼠肺內皮細胞，它是通過血管內途徑容易到達的部位，而植入的實體*是通過外滲到達的較難到達的靶部位。由含有 6 mol.% DSPE-PEG-COOH 或 DPPE-PEG-Mal 的磷脂酰膽堿和膽固醇 (2:1, m/m) 制備小的單層脂質體 (直徑 90-130 nm)。為了靶向肺中的血管內皮表面，將對小鼠肺內皮細胞具有高度特異性的 34A *體與 PEG 脂質體 (34A-C 型) 偶聯。 34A-Type C在BALB/c小鼠體內的肺結合程度顯著高于普通型免疫脂質體34A-Type A（不含PEG衍生物）。為了靶向實體瘤組織，我們利用21B2*體（*人CEA）及其Fab'片段。將CEA陽性人胃癌株MKN-45細胞接種于BALB/c nu/nu小鼠體內，考察Fab'-Type C的靶向性。Fab'-Type C的RES攝取率較低，循環時間較長，在實體瘤內的脂質體蓄積增強。小分子Fab'-Type C主要通過被動對流轉運穿過有滲漏的*內皮細胞。這些研究為C型脂質體在靶向藥物遞送方面的潛力提供了重要的見解。

https://doi.org/10.1023/A:1020138622686

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