PLGA-PEG-CHO
PLGA-PEG-CHO支持Schiff堿反應的多功能載體構建
PLGA-PEG-CHO 產品信息介紹
一、產品簡介
PLGA-PEG-CHO 是一種功能化嵌段共聚物,由生物可降解的疏水性 PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)與親水性 PEG(聚乙二醇)通過共價方式連接,且在 PEG 的末端引入一個醛基(–CHO)官能團。該材料兼具良好的生物相容性、可控的生物降解性以及醛基的高度反應活性,是構建多功能藥物遞送系統、靶向載體、生物探針修飾、水凝膠交聯和生物偶聯的重要中間體。
二、分子結構與組成
結構類型:PLGA–PEG–CHO,線性嵌段共聚物;
PLGA部分:聚乳酸(PLA)與聚羥基乙酸(PGA)通過開環聚合形成;
PEG部分:末端引入醛基(–CHO);
連接方式:PLGA與PEG間通常通過酯鍵或氨基連接鍵結合。
三、主要理化參數(典型規格)
屬性 參數范圍
外觀 白色或微黃色粉末或蠟狀固體
PLGA 分子量 5,000–30,000 Da(常見10k–20k)
PEG 分子量 1,000–5,000 Da(常見2k)
LA/GA 比例 50:50,65:35,75:25 可定制
醛基密度 ≥90%,可檢測驗證
純度 ≥95%(HPLC)
溶解性 DMSO、DMF、乙腈、氯仿等
儲存條件 –20°C干燥避光,密封保存
降解產物 乳酸 + 羥基乙酸 + PEG,生物代謝產物安全無毒
四、功能特性
? 醛基官能團(–CHO)特性
可與伯胺、肼、肟類分子形成穩定的 Schiff 堿(亞胺)、肼鍵或肟鍵;
條件溫和(水溶液、室溫、中性 pH)即可發生;
廣泛用于蛋白質、多肽、聚合物、探針等偶聯反應。
? PLGA-PEG 共聚優勢
PLGA:生物可降解、藥物封裝能力強、控釋性能好;
PEG:親水性鏈段,減少粒子聚集、提高血液循環時間;
組合特性:適于形成膠束、納米粒、水凝膠等納米遞送系統。
五、合成原理簡述
合成PLGA-PEG-OH:使用開環聚合方法連接PLGA和PEG;
末端醛化:將PEG-OH轉換為醛基(–CHO),方法如:
氧化羥甲基(PEG-CH?OH → PEG-CHO),常用氧化劑為PCC、TEMPO等;
接枝醛基功能分子(如PEG-NH?與醛化劑反應);
純化與表征:采用透析、層析或沉淀法除去雜質,再冷凍干燥得最終產物。
六、應用領域
1. 靶向藥物遞送系統
通過醛基與具有伯胺或肼基的靶向配體(如肽、抗體、寡核苷酸)偶聯,構建靶向性納米粒、膠束或微球,用于藥物、基因、蛋白遞送。
2. pH響應性可逆偶聯系統
醛基與胺反應形成 Schiff 堿,具有 pH 可逆解離能力,可用于構建刺激響應性藥物釋放系統或生物成像探針。
3. 水凝膠交聯平臺
PLGA-PEG-CHO 可與含肼或肟基的高分子反應,快速形成水凝膠,用于組織工程、局部遞藥或 3D 細胞培養支架。
4. 診療一體納米平臺
醛基可用于偶聯熒光染料(如 FITC-hydrazide)、造影劑、多功能探針等,實現納米平臺的光學標記或成像功能。
5. 生物材料表面修飾
與蛋白(如 BSA、轉鐵蛋白)、多肽(RGD、TAT)、多糖(肝素、透明質酸)等通過 Schiff 堿方式共價接枝,用于制備親細胞、生物活性界面材料。
七、表征方法推薦
方法 用途
1H NMR 驗證醛基特征峰(9–10 ppm)、PEG 與 PLGA結構
FTIR –CHO伸縮峰(~1730 cm?1)
UV-Vis 與肼或肟標記反應后的吸收峰
GPC 分子量及分布測定
Zeta / DLS 膠束或納米粒粒徑、電位分析
Schiff 反應 用于定量檢測醛基存在量
八、使用與儲存建議
操作注意:
醛基易受水解與氧化,應在無水、有機溶劑或緩沖液中使用;
建議現配現用,反應前避光保存;
若用于水相反應,可使用 pH 5.5~6.5 緩沖液增強 Schiff 反應效率;
反應后可通過透析或層析除去未反應物。
儲存建議:
–20℃、避光、干燥保存;
可充氮封裝,防止氧化;
醛基活性一般穩定數周,長期存儲建議制成凍干品。
九、代表性文獻與應用實例
Zhu J. et al., "Biodegradable poly(ester amide)–PEG–aldehyde copolymer micelles for targeted drug delivery," Biomacromolecules, 2015.
→ PLGA-PEG-CHO 通過 Schiff 堿接枝 TAT 肽用于增強細胞攝取。
Wang Y. et al., "pH-sensitive hydrazone-linked PLGA-PEG-DOX conjugates for tumor-targeted drug delivery," ACS Appl Mater Interfaces, 2016.
→ 以 PLGA-PEG-CHO 與 DOX-hydrazide偶聯,構建腫瘤酸性微環境下可控釋放系統。
Liu X. et al., "Injectable PLGA-PEG-CHO based hydrogel for stem cell encapsulation and bone regeneration," Acta Biomaterialia, 2018.
→ 利用 PLGA-PEG-CHO 與多肼修飾聚合物快速交聯形成支架材料。
十、總結
PLGA-PEG-CHO 是一種高度功能化、結構清晰、生物安全的嵌段共聚物,不僅具有良好的物理化學性質,還因其端基醛基的活性優勢,在靶向修飾、水凝膠交聯、響應性遞送等前沿應用中展現出廣泛潛力。它是構建“診療一體化、功能可調控”的納米材料不可或缺的重要原材料。
西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。
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