PLGA-PEG-OH

PLGA-PEG-OH在納米載體構建與生物相容性改良中的作用

PLGA-PEG-OH 產品信息介紹

一、產品簡介

PLGA-PEG-OH 是一種嵌段共聚物，由疏水性的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與親水性的聚乙二醇（PEG）通過共價鍵連接而成，并在PEG末端保留活性羥基（–OH）官能團。該材料結合了PLGA的生物可降解性與優異的藥物載體性能、PEG的“隱形”性質與延長循環能力，以及羥基端基的進一步修飾潛力，是構建納米藥物遞送系統、水凝膠、靶向材料和生物界面修飾的理想基礎材料。

二、化學結構組成

結構形式：PLGA-b-PEG-OH，PLGA 為疏水區段，PEG 為親水區段，PEG 末端為 –OH；

PLGA 部分：由乳酸（LA）和羥基乙酸（GA）共聚構成，比例可調（常見如50:50、75:25）；

PEG 部分：親水性鏈段，提高水溶性、減少免疫識別；

官能團特征：PEG 末端含羥基（–OH），可進一步接枝修飾（如酯化、醚化、碳酸酯化等）；

連接方式：通過共價鍵（通常為酯鍵）將 PLGA 與 PEG-OH 連接。

三、典型理化參數

參數項 說明

外觀 白色或微黃色固體/粉末狀/蠟狀

PLGA 分子量 5,000～50,000 Da（可定制）

PEG 分子量 1,000～5,000 Da（常用2000或5000）

乳酸/羥基乙酸比例 50:50、65:35、75:25（影響降解速率）

羥基官能團 末端含1個羥基，>90%功能保留率

溶解性 可溶于DMSO、DMF、DCM、乙腈、乙醇等有機溶劑

儲存方式 干燥、避光、低溫（–20℃）保存

降解產物 LA與GA，體內代謝為CO?與水，無毒

四、合成方法概述

PLGA合成：通過開環聚合法合成指定LA:GA比例的PLGA；

PEG引入：使用含羥基的PEG（如HO-PEG-OH）與PLGA連接，通常通過酯化；

控制連接效率：確保PEG單端接枝，另一端保留羥基；

純化與干燥：透析、沉淀或柱層析除去未反應成分，低溫干燥儲存。

五、主要特性與優勢

? 生物相容性優良：PLGA與PEG均為FDA批準的生物材料；

? 可降解性可控：PLGA降解速率可通過分子量與LA/GA比例調節；

? PEG親水保護層：提高血液循環時間，降低蛋白吸附與吞噬清除；

? 羥基端基活性強：為進一步偶聯其他功能基團提供反應位點（如NHS、MAL、Cy5、FA等）；

? 可構建多種結構：膠束、納米粒、微球、水凝膠、微乳等；

? 良好溶解性與工藝兼容性：適合有機相載藥、水相乳化及溶劑揮發法成粒等制備方式。

六、典型應用領域

1. 藥物遞送系統基礎材料

PLGA-PEG-OH 可自組裝為納米粒、膠束或微球，用于包載親水/疏水藥物，兼顧控釋性能與靶向修飾能力。羥基端基可用于進一步接枝靶向配體、熒光分子或環境響應單元。

2. 靶向修飾的中間體

羥基可與酸/酸酐、異氰酸酯、疊氮等功能基團反應，接枝葉酸、RGD肽、抗體或其他小分子，提高系統靶向性與功能化。

3. 組織工程載體

PLGA-PEG-OH 可用于制備微球或膜材料，在組織修復、再生工程中應用，PEG可調節親水性，羥基便于表面接枝 ECM 分子，如膠原、纖維連接蛋白等。

4. 水凝膠交聯組分

羥基可作為多官能交聯反應位點，參與形成溫敏水凝膠、pH響應凝膠等，用于可注射型載藥系統或3D細胞培養支架。

5. 診療一體化平臺構建

通過接枝熒光分子（如FITC、Cy5）、MRI造影劑或放射性同位素，實現可視化藥物遞送、組織成像或病灶示蹤。

七、代表性文獻與研究案例

Danhier F, et al., "PLGA-based nanoparticles: an overview of biomedical applications," J Control Release, 2012.

概述了 PLGA/PLGA-PEG 在藥物遞送、成像等方面的廣泛用途。

S. Ahmed et al., "Functionalization of PLGA-PEG for site-specific drug targeting," ACS Appl Mater Interfaces, 2015.

介紹了通過PLGA-PEG-OH合成PLGA-PEG-RGD用于腫瘤靶向遞送的策略。

Zhao X, et al., "Injectable PLGA-PEG based hydrogel for tissue engineering," Biomaterials, 2020.

以PLGA-PEG-OH構建的溫敏水凝膠用于細胞封裝與組織再生。

八、表征與分析方法

方法 應用說明

1H NMR 確認PLGA、PEG鏈段結構、連接效率

FTIR 判斷羥基存在及酯鍵形成

GPC 分子量及分布測定

DLS / TEM 膠束或納米粒粒徑形貌分析

TGA / DSC 熱穩定性與玻璃轉變溫度測定

Contact Angle 親水/疏水性能評估

UV-Vis / Fluorescence 標記后分析光學性質

九、使用與儲存建議

儲存條件：避光、干燥、–20℃長期保存；

溶解方法：推薦在 DMSO、DMF、DCM 中溶解；

避免交叉污染：操作時使用無水無氧環境防止自發降解；

使用濃度：根據實驗需求，一般 0.1–10 mg/mL 為常見濃度范圍；

端基反應建議：在無水堿性條件下進行酯化、異氰酸酯或活性酯反應效果更好。

十、總結與展望

PLGA-PEG-OH 作為一種基礎功能嵌段共聚物，在可降解藥物遞送系統、生物材料修飾及多功能納米平臺構建方面發揮著重要作用。它不僅提供了可調降解速率和良好生物相容性，而且通過其PEG末端羥基，為后續衍生出多種功能提供了廣闊可能。未來，通過與免疫靶向、響應機制、診療一體化等策略融合，PLGA-PEG-OH 有望在腫瘤治療、疫苗遞送、再生醫學等領域創造更大價值。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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