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PLGA-NHS,聚乳酸-羥基乙酸-活化酯,提升生物分子連接效率的可降解功能材料
發布時間:2025-07-04     作者:ssl   分享到:

PLGA-NHS

PLGA-NHS:提升生物分子連接效率的可降解功能材料

PLGA-NHS 產品信息介紹

一、產品概述

PLGA-NHS 是一種功能化聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA),其分子鏈末端修飾有活性N-羥基琥珀酰亞胺酯(NHS)基團。PLGA是一種廣泛應用的生物可降解高分子,因其優良的生物相容性和可控的降解速率,在藥物遞送、組織工程及生物材料領域具有重要地位。NHS酯末端使得PLGA具備了高度的化學反應活性,尤其能夠與含有氨基(–NH2)基團的分子在溫和條件下迅速形成穩定的酰胺鍵,極大地便利了PLGA的功能化修飾。

PLGA-NHS被廣泛應用于靶向藥物載體的構建、蛋白質和肽類偶聯、納米顆粒表面改性以及智能水凝膠材料的制備,是功能化生物醫用材料研發的重要平臺。

二、分子結構與組成

PLGA主鏈:由乳酸(PLA)和羥基乙酸(PGA)共聚而成,賦予材料生物可降解性和機械強度;

NHS酯末端:活性官能團,能夠與含氨基的生物分子快速偶聯形成穩定酰胺鍵;

分子量范圍:一般為5,000–50,000 Da,可根據需求定制;

乳酸/羥基乙酸比例:常見比例包括50:50、65:35、75:25,調控材料降解速率及物理性能。

PLGA-NHS,聚乳酸-羥基乙酸-活化酯 

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 可定制,常見5,000–50,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 多種選擇,如50:50、65:35、75:25

溶解性 溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙酸乙酯等有機溶劑

活性官能團 NHS酯,適合溫和條件下與氨基基團偶聯

降解性能 PLGA鏈通過酯鍵水解,產物乳酸和羥基乙酸安全無毒

四、功能特點

? 生物可降解性:PLGA主鏈可被體內酯酶和水解降解,產物安全;

? 高效活性:NHS酯基團可與含氨基的化合物快速形成酰胺鍵,偶聯效率高;

? 反應溫和:偶聯反應一般在室溫至37℃,水性或有機溶劑中均可進行,適合多種生物分子;

? 多功能偶聯平臺:可連接蛋白質、肽鏈、藥物分子、聚合物等,實現靶向及功能化修飾;

? 良好溶解性和加工性:適合制備納米粒、水凝膠、微球等多種形式;

? 定制化分子量與組成:滿足不同應用對力學、降解速率和功能化需求。

五、主要應用領域

5.1 蛋白質和肽類偶聯

利用PLGA-NHS與蛋白質或肽鏈的氨基反應,實現穩定的共價連接;

構建靶向藥物載體,提升藥物特異性及治療效果;

應用于疫苗遞送、酶固定化及生物傳感器制備。

5.2 納米顆粒表面修飾

通過NHS酯與含氨基的配體(如PEG-NH2、抗體等)偶聯,實現納米粒表面功能化;

改善載體的生物相容性、靶向性和體內循環時間;

促進多功能納米藥物系統的構建。

5.3 智能水凝膠及交聯材料

利用NHS酯與多胺類交聯劑反應,形成交聯網絡,制備響應性水凝膠;

應用于組織工程、傷口修復及藥物緩釋載體。

5.4 藥物遞送系統

實現藥物分子與PLGA的共價結合,增強藥物的穩定性和控釋性能;

設計環境響應型載體,響應pH、溫度等刺激實現釋放。

六、制備工藝

PLGA合成

采用開環聚合調控乳酸/羥基乙酸比例及分子量;

NHS末端修飾

通過活化PLGA羧基末端,使用N-羥基琥珀酰亞胺活化劑制備NHS酯末端,確保活性保存;

純化過程

采用沉淀、透析、柱層析等方法除去未反應物及副產物;

干燥保存

真空冷凍干燥,防止水分和熱分解,保持NHS活性。

七、表征技術

核磁共振(1H NMR):確認PLGA結構及NHS引入;

傅里葉變換紅外光譜(FTIR):檢測NHS特征峰(約1780 cm?1);

凝膠滲透色譜(GPC):分子量及多分散指數分析;

紫外-可見光譜(UV-Vis):監測NHS活性吸收峰;

偶聯效率檢測:通過與胺基化合物的反應效率測試;

熱分析(DSC、TGA):熱穩定性及玻璃轉變溫度檢測。

八、使用與保存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 干燥、避光、低溫(建議-20℃)保存,防止NHS水解失活

使用環境 避免潮濕和高溫,建議新鮮配制偶聯反應

安全防護 操作時佩戴手套、護目鏡,避免吸入粉塵及皮膚接觸

溶劑選擇 適合DMF、DMSO等干燥有機溶劑,偶聯反應可在緩沖液中進行

使用期限 建議在保質期內使用,確保NHS活性

九、文獻及研究進展

“NHS-activated PLGA for protein conjugation and drug delivery”

Biomacromolecules, 2018, 19(7): 2872–2883

→ 報告PLGA-NHS在蛋白質偶聯及藥物載體構建中的應用。

“Surface functionalization of PLGA nanoparticles via NHS chemistry”

Journal of Controlled Release, 2019, 301: 104–115

→ 介紹NHS基PLGA納米粒表面修飾技術與靶向藥物輸送系統。

“Development of PLGA-NHS hydrogels for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2020, 115: 231–243

→ 探討基于PLGA-NHS的交聯水凝膠及其生物相容性。

十、總結與展望

PLGA-NHS作為一種高效活性功能化聚合物,結合了PLGA的優異生物降解性能和NHS酯的高度反應活性,成為構建多功能靶向藥物載體和智能生物材料的重要工具。其溫和、高效的偶聯性能使其在蛋白質偶聯、納米粒功能化、智能水凝膠等多個領域表現出廣闊的應用前景。

隨著生物醫用材料和納米技術的發展,PLGA-NHS將持續推動醫療、智能藥物遞送及組織工程等方向的創新,成為未來高性能生物材料設計的核心之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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