PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-COOH：支持抗體偶聯與熒光標記的功能高分子

一、產品概述

PLGA-PEG-COOH 是一種功能化嵌段共聚物，由聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與聚乙二醇（PEG）組成，PEG末端修飾有羧基（–COOH）官能團。該材料結合了PLGA的生物降解性與生物相容性，以及PEG的水溶性和抗蛋白吸附性能，末端的羧基提供了活性位點，方便與含氨基的藥物、配體、蛋白質或其他功能分子進行進一步的化學偶聯。

PLGA-PEG-COOH因其優良的性能被廣泛用于納米藥物遞送系統、靶向治療、組織工程、生物材料表面修飾以及生物傳感等領域，是現代生物醫用材料開發中的重要平臺。

二、分子結構與組成

PLGA：由乳酸（PLA）和羥基乙酸（PGA）共聚而成的線性脂肪族聚酯，賦予材料生物可降解性；

PEG：聚乙二醇鏈段，提高材料水溶性和血液中循環時間，減少免疫識別；

羧基末端（–COOH）：為后續偶聯活性基團提供化學反應位點，常用于與氨基基團形成酰胺鍵；

分子量范圍：PLGA部分一般5,000–50,000 Da，PEG部分1,000–5,000 Da，可根據需求定制；

乳酸與羥基乙酸比例調節降解速率及力學性能，常見有50:50、65:35、75:25等比例。

三、理化性質

性質 說明

外觀 白色或淺黃色粉末

分子量 PLGA 5,000–50,000 Da，PEG 1,000–5,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 常見50:50、65:35、75:25

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO、少量水溶液

羧基活性 末端羧基可通過EDC/NHS等方法與氨基類分子形成共價鍵

降解性能 PLGA酯鍵水解降解，PEG段穩定，產物代謝安全

四、功能特點

? 生物降解性與生物相容性：PLGA結構確保材料可被體內水解降解，安全無毒；

? PEG提高水溶性和循環穩定性：PEG鏈段賦予良好親水性和抗免疫識別能力，延長體內循環時間；

? 末端羧基活性：羧基末端可通過多種化學方法與含氨基配體偶聯，實現功能化修飾；

? 可定制分子量及組分：靈活調節PLGA與PEG分子量和比例，滿足不同藥物遞送和生物材料需求；

? 優良的加工性能：適合制備納米粒、微球、水凝膠、纖維及薄膜等多種材料形態；

? 廣泛的應用潛力：在靶向藥物遞送、基因載體、組織工程、診斷成像等領域應用廣泛。

五、主要應用領域

5.1 納米藥物遞送系統

利用羧基末端進行抗體、肽段、小分子靶向配體的共價連接，實現納米載體表面功能化；

PEG鏈段增加納米粒穩定性和血液循環時間，降低單核吞噬系統（MPS）清除率；

通過調節PLGA降解速率實現控釋藥物遞送，提升治療效果。

5.2 基因遞送載體

羧基末端便于與陽離子聚合物或配體偶聯，提升基因載體的靶向性和轉染效率；

PEG部分減少免疫反應和血清蛋白吸附，增強體內穩定性。

5.3 組織工程材料

制備羧基功能化的支架，便于進一步修飾細胞粘附分子、生長因子等，促進細胞黏附和組織再生；

PEG鏈段減少非特異性蛋白吸附，提升材料生物相容性。

5.4 生物傳感與診斷

通過羧基末端連接熒光探針、磁性納米粒等功能分子，實現多模態成像與生物傳感；

用于開發智能診斷載體和生物檢測平臺。

六、制備工藝

PLGA-PEG嵌段共聚物合成

采用開環聚合等方法合成PLGA，隨后接枝PEG或以PEG為引發劑合成嵌段共聚物；

末端羧基引入

通過PEG末端羥基氧化或直接使用羧基功能PEG實現羧基末端；

純化

采用沉淀、透析、柱層析等方法去除未反應物及雜質，保證高純度；

干燥儲存

真空冷凍干燥或真空干燥，密封避光保存，防止水解降解。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：確認聚合物結構及PEG/PLGA比例，驗證羧基引入；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量和多分散指數；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：檢測羧基特征峰及酯鍵；

ζ電位分析：檢測表面電荷及偶聯效果；

差示掃描量熱法（DSC）：測量熱性能和玻璃轉變溫度；

元素分析及紫外-可見光譜（UV-Vis）：輔助驗證化學修飾。

八、使用與保存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 密封避光，干燥保存，室溫或4℃均可

溶劑選擇 可溶于DMF、DMSO、二氯甲烷、乙醇等

操作環境 避免強酸強堿，保護羧基活性

安全防護 操作時佩戴手套和護目鏡，防止粉塵吸入及皮膚接觸

使用建議 溶液盡快使用，避免水解導致羧基失活

九、文獻及研究進展

“PLGA-PEG-COOH based nanoparticles for targeted delivery of anticancer drugs”

Journal of Controlled Release, 2018, 280: 20–33

→ 研究羧基功能化PLGA-PEG納米粒在腫瘤靶向藥物遞送的應用。

“Functionalized PLGA-PEG-COOH polymers for gene delivery and tissue engineering”

Biomacromolecules, 2019, 20(5): 1823–1834

→ 報道利用羧基末端修飾聚合物提升基因載體效率及生物材料性能。

“Surface modification of nanoparticles using PLGA-PEG-COOH for enhanced cellular uptake”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2020, 12(15): 17854–17863

→ 探討羧基偶聯對納米粒細胞攝取影響。

十、總結與展望

PLGA-PEG-COOH作為一種功能化嵌段共聚物，完美結合了PLGA的降解特性與PEG的親水性，末端羧基為多樣化功能修飾提供了豐富的化學反應位點。其在智能藥物遞送、基因治療、組織工程和生物診斷領域展現出廣泛應用潛力。

未來，隨著醫療和納米技術的發展，PLGA-PEG-COOH將在個性化藥物遞送系統和高性能生物材料設計中發揮越來越重要的作用，助力實現更高效、安全和智能的醫療解決方案。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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