Chol-PEG-cRGD(三嵌段膽固醇-聚乙二醇-環狀RGD肽)
Chol-PEG-cRGD 是一種將膽固醇、聚乙二醇(PEG)與靶向肽(環狀RGD)結合的三嵌段分子。該結構將膽固醇的膜結合能力、PEG的水溶性屏蔽作用以及cRGD對腫瘤細胞整合素αvβ3的靶向能力結合于一體,常用于靶向藥物遞送系統或靶向成像系統。
合成路徑
先合成 Chol-PEG-NH? 或 Chol-PEG-Mal;
再將cRGD(通常含有巰基或羧基)通過馬來酰亞胺/巰基點擊化學、酰胺化或其他耦合反應與PEG末端連接;
產物為膽固醇-PEG-cRGD,具有明確構型和靶向功能。
功能特點
靶向性強:cRGD特異識別腫瘤血管和腫瘤細胞表面的整合素αvβ3;
長循環特性:PEG提供“隱身”效果,延長血液半衰期;
膜錨定性強:膽固醇與脂質膜高親和,有利于脂質體/納米粒穩定;
多功能載體構建:適合用于構建靶向脂質體、膠束、囊泡等遞送平臺。
典型應用
腫瘤靶向藥物遞送:用于紫杉醇、多西他賽等藥物的靶向釋放;
靶向光敏劑遞送:如Ce6、ICG等光敏劑;
靶向MRI/CT/PET成像探針修飾。
關于我們:
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