PLGA-COOH

PLGA-COOH共聚物助力構建多功能控釋系統與靶向載體

一、產品概述

PLGA-COOH 是一種以聚乳酸（PLA）與聚羥基乙酸（PGA）通過共聚合形成的生物可降解聚合物，末端含有羧基（–COOH）官能團。該材料因其優良的生物降解性、生物相容性及可調節的物理化學性質，成為醫藥制劑、組織工程及納米遞送系統中的核心高分子材料。

羧基末端賦予PLGA更多化學反應位點，方便進一步功能化修飾、藥物連接和表面改性，為設計智能化、高效載體提供基礎。

二、分子結構與組成

PLGA為由乳酸（Lactic acid）和羥基乙酸（Glycolic acid）兩種單體共聚而成的線性聚酯，比例可調節，影響材料降解速度及力學性能；

典型分子式結構：

–[–O–CH(CH?)–CO–]?–[–O–CH?–CO–]?–

末端修飾為羧基（–COOH），使其具備良好的親水性和反應活性；

分子量范圍一般在5,000–100,000 Da，可根據需求調節。

三、理化性質

參數 說明

分子量 Mw 5,000–100,000 Da，常用為10,000–50,000 Da

乳酸/羥基乙酸比例 常見為50:50、65:35、75:25等，影響降解速率及力學性質

外觀 白色至淺黃色粉末或顆粒

熔點與玻璃轉變溫度 熔點一般較低（50–60℃），玻璃轉變溫度 Tg 40–60℃

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇等有機溶劑

降解機制 體內外水解酯鍵降解，產物乳酸和羥基乙酸可被代謝

表面電荷 末端羧基使表面呈負電荷， ζ電位約 –10 mV ~ –30 mV

四、功能特點

? 良好生物相容性與生物降解性：PLGA經FDA批準用于多種臨床制劑，降解產物無毒且易代謝；

? 可調節降解速率：通過調整乳酸/羥基乙酸比例、分子量和結晶度，實現數周至數月的可控降解；

? 羧基末端功能化：末端羧基提供活性官能團，便于與藥物分子、靶向配體、PEG等分子共價連接，增強載體性能；

? 優良的加工性能：適合溶液聚合、電紡、噴霧干燥、薄膜和納米粒制備；

? 表面負電性：羧基賦予材料負電荷，有助于控制蛋白質吸附及細胞相互作用；

? 廣泛的應用兼容性：可與多種活性成分（藥物、核酸、蛋白質）結合，設計多功能遞送系統。

五、主要應用領域

5.1 藥物遞送系統

PLGA-COOH因其可降解性和化學反應活性，被廣泛用作緩釋微球、納米粒及脂質體的制備材料；

末端羧基使其能與藥物或肽類分子進行共價連接，提高靶向性和載藥穩定性；

應用于腫瘤靶向藥物輸送、疫苗載體及基因遞送系統。

5.2 組織工程支架材料

制備生物可降解支架，支持細胞黏附、生長和組織再生；

表面羧基可用于進一步改性，連接生長因子或細胞粘附肽，提高生物活性。

5.3 醫用敷料與縫合材料

適合用于制備生物降解縫線、創傷敷料等醫療器械；

降解時間可根據需求設計，滿足不同臨床應用。

5.4 功能化材料開發

羧基末端提供多種化學修飾可能，可與PEG、抗體、靶向配體等偶聯，構建智能納米載體；

結合刺激響應材料，實現藥物控釋及響應釋放。

六、制備與合成方法

環狀己內酯和羥基乙酸共聚合

利用催化劑（如錫類）通過開環聚合反應制備PLGA聚合物；

控制乳酸/羥基乙酸比例及反應條件，獲得預期分子量；

末端羧基修飾

通過使用羧基含量的引發劑或后期羧基官能化反應實現末端羧基化；

如用乳酸羧基引發劑或鏈轉移劑控制終端基團。

純化與干燥

通常采用沉淀法除去催化劑和未反應單體；

真空干燥后儲存于低溫、干燥環境。

七、表征技術

核磁共振（1H NMR）：定量分析乳酸/羥基乙酸比例及結構；

凝膠滲透色譜（GPC）：測定分子量及多分散性指數（PDI）；

傅里葉變換紅外光譜（FTIR）：鑒別羧基及酯基官能團；

差示掃描量熱法（DSC）：測定玻璃轉變溫度及結晶度；

動態光散射（DLS）：納米粒粒徑分布分析；

表面電位分析（Zeta電位）：羧基表面電荷測定。

八、使用及儲存注意事項

項目 建議說明

儲存條件 密封避光，置于干燥陰涼處，常溫或4℃保存均可

溶劑選擇 適用于多種有機溶劑，如二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等

操作環境 避免強酸強堿及高溫，防止羧基脫離或聚合物降解

安全注意 避免吸入粉塵，操作時佩戴防護裝備

產品穩定性 干燥條件下穩定，溶液狀態應盡快使用

九、文獻及研究進展

“PLGA-based drug delivery systems: recent advances and clinical applications”

Journal of Controlled Release, 2018, 270: 23–45

→ 綜合評述PLGA藥物載體的設計與應用，重點介紹羧基改性策略。

“Surface functionalization of PLGA nanoparticles with carboxyl groups for targeted drug delivery”

Biomacromolecules, 2019, 20(5): 1861–1870

→ 探討羧基末端PLGA表面改性及靶向藥物遞送效果。

“Engineering PLGA scaffolds with carboxyl end groups for enhanced tissue regeneration”

Acta Biomaterialia, 2020, 101: 297–309

→ 研究羧基改性PLGA支架在組織工程中的應用與細胞相互作用。

十、總結與展望

PLGA-COOH作為一種功能化生物降解聚合物，憑借其優異的生物相容性、可控降解性及豐富的末端羧基官能團，為藥物遞送、組織工程及智能材料領域提供了強大支持。其末端羧基為進一步化學修飾與功能化提供便捷途徑，滿足臨床和科研對、高效載體的需求。

隨著納米技術和生物材料科學的發展，PLGA-COOH的應用將更加多樣化，未來在靶向治療、智能控釋及多模態診療等領域具備廣闊前景，成為推動醫療和再生醫學的重要材料基礎。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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