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PLGA-b-MPEG功能化材料在納米藥物傳輸系統(tǒng)中的應(yīng)用
發(fā)布時間:2025-07-03     作者:ssl   分享到:

PLGA-MPEG

PLGA-b-MPEG功能化材料在納米藥物傳輸系統(tǒng)中的應(yīng)用

一、產(chǎn)品概述

PLGA-MPEG 是一種結(jié)構(gòu)上由兩種主要成分構(gòu)成的嵌段共聚物:

PLGA(Poly(lactic-co-glycolic acid))為親油性疏水嵌段,具有良好的生物降解性;

MPEG(Methoxy polyethylene glycol) 為親水性嵌段,賦予材料良好的水溶性與抗蛋白吸附性能。

PLGA-MPEG 是一種典型的兩親性共聚物,結(jié)構(gòu)形式通常表示為:

MPEG-b-PLGA,即甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸-羥基乙酸共聚物。

這種嵌段式設(shè)計賦予其在生物醫(yī)學領(lǐng)域中的多功能性,尤其適用于納米藥物遞送系統(tǒng)、長效注射劑、生物成像載體及組織工程支架等方向。


二、分子結(jié)構(gòu)與參數(shù)

基本結(jié)構(gòu):

MPEG 端為甲氧基封端的聚乙二醇,親水性強;

PLGA 端為可生物降解的疏水段;

可選用不同的單體摩爾比(乳酸:乙醇酸)控制 PLGA 的降解速率;

常見形式:MPEG?-b-PLGA???,如 MPEG2000-b-PLGA10k。

常見規(guī)格參數(shù)(可根據(jù)實際定制):

MPEG 分子量:500–5000 Da,常用2000 Da;

PLGA 分子量:5,000–50,000 Da;

LA:GA 比例:50:50, 65:35, 75:25, 85:15 等;

端基:MPEG端為甲氧基封端,PLGA端可為羥基(–OH)或羧基(–COOH)。

PLGA-b-MPEG 

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

外觀 白色或類白色固體、粉末或蠟狀物

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷、乙腈等有機溶劑;不溶于水(但可自組裝形成膠束)

CMC(臨界膠束濃度) 通常較低(10??~10?? M),利于形成穩(wěn)定膠束

熱穩(wěn)定性 具中等熱穩(wěn)定性,避免高溫處理

降解性 在體內(nèi)水解為乳酸和乙醇酸,后進入三羧酸循環(huán)


四、生物性能

生物降解性:

PLGA 可在體液中水解生成乳酸和乙醇酸,被人體代謝路徑完全吸收利用。

生物相容性:

MPEG 端抑制非特異性蛋白吸附,增強循環(huán)穩(wěn)定性并降低免疫識別。

免疫逃逸能力:

PEG 包覆可提高血漿中半衰期,廣泛用于延長藥物或載體在體內(nèi)的循環(huán)時間。

無毒副產(chǎn)物:

水解產(chǎn)物為乳酸和乙醇酸,毒性低,適合體內(nèi)長期應(yīng)用。


五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物載體

可用于疏水性小分子藥物(如紫杉醇、多柔比星)的遞送;

自組裝形成的納米膠束、納米粒子具有良好的控釋性能和靶向潛力;

可通過調(diào)節(jié)分子量或嵌段比例控制釋放速率和粒徑(常見粒徑在50–150 nm范圍)。

2. 疫苗遞送系統(tǒng)

PLGA-MPEG 納米顆粒可作為抗原遞送載體,實現(xiàn)遞送到淋巴結(jié)或 APC 細胞;

支持緩釋和協(xié)同遞送佐劑。

3. 組織工程

PLGA 作為支架材料應(yīng)用于軟骨、骨修復中;

MPEG 改性提高水合作用與細胞黏附性能。

4. 生物成像與診斷

可接枝熒光團(如FITC、Cy5.5)用于分子成像或示蹤;

或加載造影劑如Fe?O?納米粒,實現(xiàn)MRI或CT雙模態(tài)成像。


六、儲存條件與使用建議

儲存方式:

干燥、避光、密封保存;

建議儲存在 –20°C 環(huán)境中;

避免反復凍融,使用前在室溫下平衡。

溶解與使用:

使用前用無水DMSO或DCM溶解;

若用于自組裝納米粒子制備,可采用溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、乳液溶劑蒸發(fā)法等技術(shù)。

滅菌處理:

建議使用0.22 μm 濾膜過濾滅菌,避免高溫高壓對聚合物鏈降解。


七、功能化改性(可拓展)

PLGA-MPEG-COOH / PLGA-MPEG-NH?:端基可供偶聯(lián)活性物質(zhì)如抗體、肽類、糖類等;

PLGA-MPEG-FITC/Cy5:熒光標記用于成像;

PLGA-MPEG-RGD、FA、biotin等:實現(xiàn)靶向遞送;

PLGA-MPEG-MAL / Azide:便于點擊化學修飾(click chemistry)。


八、總結(jié)

PLGA-MPEG 是一種高度可設(shè)計、性能優(yōu)良的兩親性嵌段共聚物,結(jié)合了PLGA的可降解性和PEG的親水性及“隱形”特性,在納米遞藥、生物成像、疫苗遞送、組織工程等多個領(lǐng)域展現(xiàn)出廣泛應(yīng)用前景。根據(jù)不同科研需求,其分子結(jié)構(gòu)和端基功能可進一步定制改性,是生物醫(yī)藥材料開發(fā)中的關(guān)鍵高分子材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內(nèi)酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應(yīng)用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領(lǐng)域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用需求。齊岳生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動,致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務(wù)。

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