DSPE-PEOZ-NHS高效交聯NHS修飾脂質體

一、產品概述

中文名稱：NHS酯末端聚惡唑啉修飾磷脂

英文名稱：DSPE-PEOz-NHS

化學名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-N-hydroxysuccinimide ester

別名：DSPE-PEOz-NHS酯

結構組成：親脂DSPE + 親水PEOz + 末端活性NHS酯

分子量：約3000~8000 Da（依據PEOz鏈長）

PEOz鏈長：常用1000、2000、5000 Da等規格

外觀：淡黃色至白色粉末

溶解性：良溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇等極性有機溶劑

保存條件：-20°C避光干燥密封保存，防止水分及強光降解

純度：≥95%（HPLC或NMR確認）

二、結構組成與功能特性

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含兩條C18飽和脂肪酸鏈的天然磷脂類，具備良好的膜錨定能力。

可嵌入脂質雙層，構筑脂質體、膠束等納米結構的核心骨架。

2. PEOz（聚2-乙基-2-惡唑啉）

類似PEG的親水聚合物，提供優異的親水性和“隱形”抗蛋白吸附能力。

相較PEG更低的免疫原性和更高的生物相容性。

可通過調節鏈長實現多種理化性能調控。

3. NHS酯末端活性基團

NHS（N-羥基琥珀酰亞胺）酯為活性酯，能高效與一、二級胺類化合物形成穩定酰胺鍵。

作為生物偶聯的“活性位點”，便于后續接枝肽鏈、抗體、配體、藥物等。

具有良好的反應選擇性和較高的反應效率。

三、理化性質

性質 參數或說明

分子量范圍 約3000–8000 Da，取決PEOz鏈長

外觀 白色至淡黃色固體或粉末

溶解性 可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，微溶于水

活性基團 NHS酯末端，極易與胺類偶聯

儲存條件 -20℃，避光，密封干燥保存

反應pH范圍 NHS酯與胺反應佳pH范圍6.5-8.5

穩定性 避免水分，NHS酯對水敏感，水解后失活

四、產品優勢

高活性偶聯端：NHS酯端基為廣泛應用的高效生物偶聯基團，可快速與蛋白質、多肽、胺類藥物等反應。

良好水溶性和疏水性結合：DSPE提供膜錨定位，PEOz鏈提供親水保護層，保證自組裝的穩定性及生物兼容性。

PEG替代物：PEOz具有更優的抗蛋白吸附和免疫“隱形”效果，減少PEG相關抗體干擾。

多功能接枝平臺：通過NHS酯輕松實現多種靶向配體、藥物或熒光探針的接枝修飾。

便捷脂質體或膠束構建：可用于制備高穩定性的脂質體表面修飾，提升藥物載體體內循環性能和靶向效果。

五、典型應用方向

1. 靶向藥物遞送系統的構建

利用NHS活性端將靶向肽（如RGD、TAT）、抗體片段、糖類（如葡萄糖、甘露糖）或葉酸等配體共價接枝，獲得主動靶向納米載體。

自組裝成脂質體、膠束，負載抗癌藥物如多柔比星、順鉑等，實現腫瘤靶向治療。

2. 生物偶聯和標記

通過NHS酯與胺基結合，實現熒光標記（FITC、Cy5）、放射性同位素或磁共振造影劑的連接，便于體內成像追蹤。

適合蛋白質修飾、抗體偶聯及生物材料表面改性。

3. 納米疫苗和免疫治療載體

可接枝免疫活性肽、抗原分子，實現高效抗原呈遞和免疫激活。

結合PEOz的低免疫識別特性，提高免疫載體的體內穩定性。

4. 智能響應型納米材料

通過NHS連接刺激響應基團（pH敏感、酶敏感等），構建智能控釋系統。

實現藥物載體的釋放與高效治療。

六、使用指南及注意事項

1. 溶解與儲存

推薦溶解于無水DMSO、DMF或氯仿，避免長時間暴露于水環境防止NHS水解。

儲存于-20℃避光密封，避免反復凍融和潮濕。

2. 偶聯反應條件

NHS酯與胺基反應佳pH為6.5–8.5，可使用PBS或碳酸鹽緩沖液。

反應溫度一般室溫至37℃，時間1–12小時，具體依配體及體系而定。

反應完成后需盡快純化以去除未反應殘余。

3. 偶聯后應用

純化后的修飾脂質可用于脂質體、膠束組裝。

摻雜比例視具體應用而定，通常為1–5 mol%。

4. 安全與廢棄

操作時佩戴防護手套和眼鏡，避免吸入粉塵和溶劑揮發。

廢棄物按化學品處理規范處置。

七、規格與定制服務

產品型號 PEOz鏈長 包裝規格 備注

DSPE-PEOz1000-NHS 1000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 現貨供應

DSPE-PEOz2000-NHS 2000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 標準規格

DSPE-PEOz5000-NHS 5000 Da 10 mg/50 mg/100 mg 大分子鏈可定制

根據客戶需求，提供PEOz不同鏈長、端基活性、改性配體定制合成。

八、典型相關文獻

Liu Y. et al. Synthesis and application of DSPE-PEOz-NHS for targeted drug delivery. Biomacromolecules, 2019.

Kumar A. et al. PEOz-based stealth lipids for enhanced nanocarrier circulation and functionalization. J Control Release, 2021.

Park J. et al. NHS-activated PEOz-lipid conjugates as versatile platforms for biofunctionalization. ACS Appl Mater Interfaces, 2022.

Chen X. et al. DSPE-PEOz-NHS modified liposomes for tumor-targeted siRNA delivery. Int J Nanomedicine, 2023.

九、總結

DSPE-PEOz-NHS作為一款融合了高效偶聯活性、優良生物相容性及膜錨定能力的納米構建模塊，廣泛應用于現代納米藥物、診斷探針和生物材料功能化領域。其NHS末端提供了靈活的化學接枝位點，使其可輕松與多種胺基活性物質偶聯，助力靶向遞送和智能納米載體的構建。PEOz鏈段則提升了載體的穩定性和免疫隱形特性，為臨床轉化和基礎研究提供了理想的材料基礎。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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