DSPE-PEG-DOX藥物偶聯DSPE-PEG脂質材料

一、產品概述

產品名稱：DSPE-PEG-DOX

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-doxorubicin

別名：DSPE-PEG-多柔比星共價偶聯脂質、PEG修飾多柔比星脂質載體

分子量：約4000-7000 Da（具體依PEG長度及連接方式不同）

外觀：淡黃色至橙紅色粉末或凍干粉

溶解性：溶于有機溶劑（甲醇、乙醇、DMSO），在水相中具有一定分散性

儲存條件：–20℃避光、干燥保存

純度：≥95%（HPLC及質譜確認）

二、結構組成與功能特點

1. DSPE脂質部分

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）是典型的磷脂脂質，具有兩個飽和C18脂肪酸鏈，提供脂質膜高穩定性和生物相容性；

磷脂酰乙醇胺頭部含有胺基，便于與PEG及藥物分子進行共價連接。

2. PEG鏈部分

聚乙二醇（PEG）鏈通常為2000 Da左右，賦予脂質分子優良的親水性和空間保護層；

PEG層有效避免脂質體表面蛋白吸附和免疫識別，提高體內循環時間，增強脂質體穩定性。

3. 多柔比星（DOX）部分

多柔比星是一種廣譜的抗癌藥物，具有強大的活性，主要通過DNA嵌入和拓撲異構酶II抑制實現細胞毒性；

在本產品中，多柔比星以共價鍵的形式通過穩定連接劑與PEG末端連接，實現藥物的穩定負載和控釋。

4. 偶聯方式

DOX通過酰胺鍵、酯鍵或其他可控連接方式與PEG末端修飾，連接于DSPE-PEG分子；

該設計確保藥物有效載入脂質體表面或膜中，同時PEG鏈保護脂質體結構和功能。

三、理化性質

參數 說明

分子量 約4000-7000 Da，具體取決于PEG鏈長及連接方式

外觀 淡黃色至橙紅色粉末或凍干粉

溶解性 溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，水相分散性良好

純度 ≥95%（HPLC、質譜確認）

儲存條件 –20℃避光干燥保存

四、產品特點與優勢

1. 穩定的藥物共價連接

DOX與PEG共價偶聯，避免游離DOX的快速釋放，降低毒副作用；

提供穩定的載藥結構，增強脂質體的藥物裝載效率和控釋性能。

2. 優異的PEG保護效果

PEG鏈形成的親水屏障減少免疫系統的識別，延長脂質體及納米載體在血液中的循環時間；

提高藥物在體內的穩定性和生物利用度。

3. 高效靶向遞送潛力

DSPE-PEG-DOX可作為脂質體制備的主要或輔助組分，實現藥物的靶向遞送；

可結合靶向配體進一步修飾，實現特異性腫瘤組織定位。

4. 良好的生物相容性和安全性

DSPE和PEG均為臨床驗證的安全脂質和聚合物，減輕載體自身的毒副作用；

結合DOX效果，達到安全治療。

五、應用領域

1. 靶向抗癌藥物遞送系統

用于制備PEG修飾多柔比星脂質體納米載體，改善傳統DOX藥物的溶解性和毒副作用；

可應用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多種實體瘤治療。

2. 納米脂質體及復合納米顆粒制備

DSPE-PEG-DOX為功能脂質組分，參與脂質體構建，實現藥物包封及表面修飾；

支持多種納米載體系統設計，包括脂質-聚合物復合納米顆粒。

3. 藥物控釋與協同治療

共價結合提供穩定藥物釋放，減少爆發釋放風險；

可與其他藥物或基因載體聯合使用，實現多模態治療。

六、使用建議

1. 溶解與儲存

建議溶解于甲醇、乙醇、DMSO或適宜的有機溶劑中；

儲存于–20℃避光、干燥處，避免反復凍融。

2. 脂質體制備

建議將DSPE-PEG-DOX與其他脂質（如DSPC、膽固醇等）按一定比例共混制備脂質體；

常用薄膜水化法、微流控技術或超聲法制備。

3. 藥效評估

結合體外細胞實驗及體內動物模型，評價脂質體的藥效、細胞攝取和組織分布；

關注藥物釋放動力學和安全性。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20℃避光保存，避免光氧化及潮濕影響

操作安全 使用有機溶劑注意通風和防護，避免直接接觸

配制及使用 建議新鮮配制，避免長期溶液保存引起的藥物降解

脂質體制備 控制溫度及pH，防止脂質及藥物聚集或失活

八、技術指標（示例）

項目 規格說明

外觀 淡黃色至橙紅色粉末或凍干粉

純度 ≥95%（HPLC及質譜確認）

分子量 約4000-7000 Da

儲存條件 –20℃避光干燥保存

包裝規格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相關文獻參考

Barenholz Y. Doxil? — The first FDA-approved nano-drug: lessons learned. J Control Release. 2012.

Allen TM, Cullis PR. Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev. 2013.

Torchilin VP. PEG-based micelles as carriers of contrast agents and drugs for targeted cancer therapy. Adv Drug Deliv Rev. 2001.

Wang AZ, Langer R, Farokhzad OC. Nanoparticle delivery of cancer drugs. Annu Rev Med. 2012.

十、總結

DSPE-PEG-DOX作為功能化共價偶聯的脂質分子，整合了DSPE脂質的膜結構優勢、PEG的水化保護和多柔比星的強效抗癌作用。該脂質不僅能穩定包載DOX，還能通過PEG鏈在體內形成“隱形”保護層，延長循環時間，降低免疫清除，實現高效的靶向遞送和控釋。它是現代納米藥物載體研發和抗癌治療的重要材料，廣泛應用于脂質體制備、靶向藥物設計和多功能納米系統構建。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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