DSPE-PEG2000-Galactose，Gal修飾脂質體材料

一、產品基本信息

中文名稱：半乳糖修飾磷脂-聚乙二醇衍生物

英文名稱：DSPE-PEG2000-Galactose

別名：DSPE-PEG-Galactose、DSPE-PEG2000-半乳糖、半乳糖化磷脂聚合物

結構組成：DSPE + PEG2000 + Galactose（共價連接）

分子量：約4700 Da（根據連接方式略有浮動）

外觀：白色至微黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于氯仿、DMSO、DMF，分散于水形成膠束或脂質體

保存條件：–20°C，干燥避光，密封保存

純度：≥95%（HPLC、NMR或質譜確認）

CAS號：暫未分配（功能性聚合物為定制類）

二、分子結構與功能模塊解析

? 1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

是一種天然來源或合成的磷脂，具備高親膜性；

疏水性強，雙C18飽和脂肪酸鏈可穩定插入脂雙層；

在構建脂質體、固體脂質納米粒、聚合物脂質混合系統中常用于作為錨定基。

? 2. PEG2000（聚乙二醇，分子量約2000 Da）

親水性良好，提高水溶性和血液中循環穩定性；

降低蛋白質吸附，延長納米載體體內半衰期；

構成空間立體穩定屏障，減少網狀內皮系統（RES）識別。

? 3. Galactose（D-半乳糖）

單糖結構，天然存在于乳糖、糖蛋白等生物大分子中；

與肝細胞特異表達的ASGPR（Asialoglycoprotein receptor，去唾液酸糖蛋白受體）具有高親和力；

是實現肝臟靶向遞送的經典糖類配體之一。

三、理化性質參數

項目 參數說明

分子量 ~4700 Da（DSPE+PEG2000+Galactose）

PEG鏈長 約45個乙二醇重復單元（2000 Da）

水溶性 好，可分散于水形成膠束或乳狀液

疏水段 雙C18脂鏈（DSPE），嵌膜性強

酸堿穩定性 中性至弱酸性條件穩定

活性糖鏈末端 β-D-Galactopyranose，受體識別活性結構

儲存條件 –20°C干燥避光密封，避免高溫與水解環境

四、功能特點與優勢

? 1. 高效肝細胞靶向能力

ASGPR 受體廣泛表達于哺乳動物肝細胞表面，特異識別Galactose或其寡聚體；

可主動介導納米粒在肝細胞中的內吞與攝取；

應用于脂質體、聚合物納米粒、siRNA載體等系統的靶向設計。

? 2. 良好的血液穩定性與生物相容性

PEG化處理有效避免 opsonization（血漿蛋白包裹）；

DSPE 提供優異的膜錨定能力，不易脫落；

Galactose 為天然生物小分子，無毒、免疫原性低。

? 3. 適配多種遞送系統

適合用于構建核酸藥物遞送系統（siRNA、mRNA等）；

可修飾脂質體、LNP、聚合物納米粒、微球、凝膠等；

支持脂質納米顆粒（LNP）領域如mRNA疫苗遞送中的定向改性。

? 4. 可協同修飾功能性團簇

與Cy5/Cy7/ICG等熒光分子聯用用于成像；

可與其他靶向基團（如cRGD、葉酸）構建多靶向平臺。

五、應用領域

1. 肝臟靶向藥物遞送

ASGPR高表達于肝細胞，Galactose修飾可實現主動靶向；

適用于肝癌、肝纖維化、肝炎等疾病相關藥物靶向治療；

與紫杉醇、多柔比星、順鉑等化療藥協同構建高效系統。

2. RNA類藥物遞送系統

可用于siRNA、mRNA、抗體編碼mRNA等核酸藥物的靶向；

在脂質納米顆粒（LNP）系統中添加DSPE-PEG-Galactose可提高肝靶向性；

有助于基因沉默、基因修復及mRNA疫苗開發。

3. 診斷影像探針構建

構建熒光或MRI靶向造影劑；

可將熒光染料標記于脂質體中用于肝臟熒光成像或示蹤；

也適用于光聲成像、光熱治療前體制劑開發。

4. 靶向疫苗設計與遞送

可與抗原、佐劑共載，提升肝臟相關免疫識別；

用于慢性乙肝、肝癌等疾病的疫苗平臺遞送系統。

六、使用方法建議

? 配方參考（脂質體）：

組分 摩爾比建議

DSPC 55

Cholesterol 40

DSPE-PEG2000-Gal 1–5（根據靶向程度設定）

? 制備方法：

將DSPE-PEG2000-Galactose與其他脂質（如DSPC、膽固醇）共溶于氯仿；

旋轉蒸發形成脂膜，真空干燥去除殘留有機溶劑；

加入PBS或水，60°C水合、超聲分散；

經擠出或探頭超聲制成均勻納米顆粒；

透析除雜質后可用于體內外實驗。

七、注意事項與保存建議

項目 建議與說明

pH 穩定性 在 pH 5–8 范圍內較穩定，堿性下連接鍵可能水解

避免高溫 不宜超過60°C長期處理，以免糖鍵斷裂

光照影響 雖不易光降解，仍建議避光儲存

與金屬離子相容性 不推薦與高價金屬離子共存于配方系統

使用頻率 建議溶解現配現用，避免反復凍融造成水解失活

八、訂購信息（示例）

參數 描述

產品名稱 DSPE-PEG2000-Galactose

結構描述 DSPE通過PEG2000鏈段連接D-半乳糖

分子量 ~4700 Da

純度 ≥95%（NMR、HPLC、MS）

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

提供資料 COA、結構圖、MSDS、質譜/NMR等

定制服務 可更換PEG鏈長、修改糖基結構、標記染料等

九、文獻與研究參考

Chen H. et al. Galactose-modified liposomes for liver-targeted gene delivery. J Control Release, 2019.

Zhou Y. et al. DSPE-PEG-galactose-modified nanoparticles for hepatoma delivery. Biomaterials, 2018.

Lu Y. et al. Design of galactose-functionalized liposomes for mRNA delivery to liver cells. ACS Nano, 2021.

Zhang L. et al. Targeted imaging and therapy using galactose-decorated liposomes. J Nanobiotechnol, 2020.

十、總結

DSPE-PEG2000-Galactose 是一種功能化脂質衍生物，集成了良好的親水性、膜錨定性與肝臟靶向能力。其半乳糖結構可識別肝細胞表面ASGPR受體，已廣泛用于開發肝癌治療系統、RNA藥物載體、肝靶向疫苗與成像劑等。在醫療快速發展的背景下，DSPE-PEG-Galactose 作為一種智能靶向材料，具備強大的工程兼容性與轉化潛力。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產品：

DSPE-PEG2K-L-Ser

DSPE-PEG2K-Gln

DSPE-PEG2K-L-Arg

DSPE-PEG2K-o-phospho-tyrosine

DSPE-PEG2K-valine

DSPE-PEG2K-Diphosphate

DSPE-PEG2K-SA