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DSPE-PEG2000-β-CD在超分子納米載體構建中的作用與機制研究
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-β-cyclodextrin

DSPE-PEG2000-β-CD在超分子納米載體構建中的作用與機制研究

一、產品基本信息

中文名稱:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[聚乙二醇2000]-β-環糊精

英文名稱:DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin

分子結構簡寫:DSPE-PEG????-β-CD

分子量:約4700–5000 Da(取決于連接方式)

外觀性狀:白色至類白色蠟狀固體或粉末

溶解性:溶于水、DMSO、DMF、氯仿、乙醇等

儲存條件:–20°C,干燥、避光、密封

用途定位:用于制備脂質體、自組裝納米顆粒、藥物包載與緩釋系統、包合復合物構建等

 

二、結構組成與功能解讀

DSPE-PEG2000-β-CD 是一種集成了脂質錨定、PEG修飾、以及分子識別功能的多功能分子。其結構包括以下三個核心部分:

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

由兩條C18飽和脂肪酸鏈構成,熔點高(Tm ≈ 74°C);

能穩固地插入脂質體雙層或生物膜中,提供疏水錨定力;

為整個分子提供穩定的膜親和性載體基礎。

2. PEG2000(聚乙二醇)

分子量2000 Da,約含45個乙二醇重復單元;

提供優異的親水性和空間立體位阻屏蔽作用;

延長脂質體、納米顆粒等在血液中的循環時間,減少被網狀內皮系統(RES)清除。

3. β-環糊精(β-Cyclodextrin)

由7個α-1,4-葡萄糖單元構成的環狀低聚糖,具有疏水內腔與親水外緣;

可形成主客體包合復合物,用于包載小分子藥物、染料、熒光團等;

是一種“分子夾子”,實現非共價功能化和可逆載藥。

 

三、核心特性與性能指標

項目 參數與說明

分子量 ~4700–5000 Da

疏水錨定段 DSPE,雙C18飽和鏈

PEG段長度 PEG2000(45個EO單元)

主客體識別功能 β-CD 提供可逆包合位點

溶解性 良好,適于水相或有機溶劑體系

自組裝能力 可形成脂質體、膠束、復合納米粒

包合能力 對疏水性藥物、熒光團、芳香族分子等有強親和力

包合常數 一般為 103–10? M?1,取決于客體種類

DSPE-PEG2000-β-CD 

 

四、產品優勢

? 三功能整合:錨定 + 穩定 + 包合

DSPE 提供膜錨定,PEG2000 提供親水性,β-CD 實現小分子包合,三者協同構建多功能平臺。

? 高生物相容性與長循環性

PEGylation 顯著提高納米系統的體內穩定性與隱形性,廣泛應用于“隱身”脂質體或納米藥物。

? 可逆藥物包載與控釋

β-CD對客體分子的非共價包合可實現緩釋、控釋、酸敏脫載等功能。

? 易于后續修飾與功能擴展

β-CD 可用于包合具有氨基、疊氮、炔基、羅丹明、熒光素等官能團的小分子,實現智能響應、自組裝或靶向功能化。

 

五、典型應用場景

1. 脂質體與膠束系統構建

DSPE-PEG2000-β-CD可在脂質體制備中引入,形成具有CD功能的表面修飾脂質體;

可用于構建“可加載藥物+響應控制釋放”的復合體系。

2. 主客體識別平臺

與帶有AD(adamantane)、膽甾醇、芳香族基團等的客體形成復合體,用于層層自組裝、生物傳感器、可控解離納米結構構建。

3. 藥物遞送系統

β-CD部分可包載小分子疏水藥物(如多柔比星、紫杉醇、香豆素等),通過PEG調節釋放速率。

4. 熒光標記與探針系統構建

通過包合熒光染料(如Nile Red、Rhodamine B、FITC修飾分子)實現可視化載體構建與細胞成像。

5. 響應型智能材料

可搭配pH、溫度、競爭客體等條件控制β-CD與客體的結合與解離,構建環境響應型納米系統。

 

六、操作方法簡述

? 脂質體制備步驟(薄膜水化法)

將DSPE、膽固醇、DSPE-PEG2000-β-CD(比例如65:30:5)溶于氯仿;

蒸發形成均勻脂膜,置真空干燥;

加入水相或PBS緩沖液,37–60°C水化;

超聲或擠出處理制得均一脂質體;

通過透析去除游離未結合小分子。

? 客體包合應用建議

將目標小分子溶于水/乙醇中;

緩慢加入DSPE-PEG2000-β-CD溶液,攪拌反應形成包合復合物;

可透析或超濾去除未結合小分子;

包合效率可通過UV、熒光、NMR等確認。

 

七、注意事項與儲存建議

項目 建議說明

避光處理 β-CD對某些包合物有光敏性,操作過程中建議避光

pH控制 β-CD對客體結合的穩定性與pH有關,應避免極端酸堿

溫度控制 超過70°C可能引起PEG或脂肪鏈降解

長期保存 建議–20°C干燥密封避光保存,避免吸潮與氧化

 

八、安全信息

本產品為研究級材料,禁止用于人體或動物臨床;

操作時佩戴手套與口罩,避免吸入或接觸眼睛;

DMSO、氯仿等溶劑使用時需注意通風防護;

廢液請按有機化學實驗室標準處理。

九、文獻支持與案例推薦

Torchilin V. PEG-modified liposomes for drug delivery. Nat Rev Drug Discov., 2005.

Mura S. et al. Stimuli-responsive nanocarriers for drug delivery. Nat Mater., 2013.

Zhao Y et al. Supramolecular self-assembly through host-guest interaction of cyclodextrin and liposomes. Langmuir, 2010.

Zhou Q. et al. CD-based lipid bilayer nanoparticles for smart delivery. Bioconjug Chem., 2019.

 

十、訂購信息(示意)

項目 內容

產品名稱 DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin

分子量 ~4700–5000 Da

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

純度 ≥95%(HPLC)

提供資料 COA、MSDS、結構式圖譜、包合實驗參考

儲存方式 –20°C 干燥避光保存

 

十一、總結

DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin 是一種將磷脂膜錨定、親水性PEG包覆以及分子識別/包合功能集成于一體的高性能分子構件。其獨特的主客體識別能力使其在藥物遞送系統、自組裝材料、熒光探針、智能響應平臺等領域中展現出廣泛的適用性和高度的結構可設計性。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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