DSPE-PEG2000-DOTA

DSPE-PEG2000-DOTA：靶向成像與治療雙重功能的脂質偶聯物

DSPE-PEG2000-DOTA 產品信息介紹

一、基本信息概述

產品名稱：DSPE-PEG2000-DOTA

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000]-DOTA

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-多羧酸螯合劑

常見別名：DSPE-PEG-DOTA、DOTA-PEG2000-DSPE、脂質-DOTA

分子量：約 3000–3500 Da（具體視合成方式略有差異）

結構組成：疏水脂肪酸鏈（DSPE）+ 親水PEG2000 + 金屬螯合頭基（DOTA）

外觀：白色至類白色蠟狀固體或粉末

純度：≥95%（HPLC、GPC）

溶解性：可溶于水、PBS、乙醇、DMSO、氯仿等

儲存條件：-20°C、避光干燥密封

穩定性：穩定性高，適合長期儲存和體內應用

二、結構與功能解析

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

由兩條C18飽和脂肪酸構成

提供穩定膜錨定功能

與天然細胞膜結構相容性良好

可穩定嵌入脂質體、LNP、膠束、脂質納米粒等系統

2. PEG2000（聚乙二醇）

分子量為2000 Da

提高材料水溶性、屏蔽表面電荷、增強循環穩定性

提供柔性間隔臂，使DOTA暴露于粒子外層，利于后續金屬離子螯合或靶向識別

3. DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷四乙酸）

高親和力金屬螯合劑，穩定結合多種金屬離子，如Gd3?、Lu3?、Y3?、Cu2?、??Cu、??Ga、1??Lu等

化學結構穩定，不易水解

廣泛用于磁共振成像（MRI）、放射性標記（PET/SPECT）、靶向治療（如PRRT）等領域

三、主要應用方向

1. MRI造影劑構建

與Gd3?螯合后形成DSPE-PEG-DOTA-Gd

可作為脂質體或LNP的MRI對比劑

應用于腫瘤、炎癥、血管造影等多種成像場景

2. PET/SPECT 核醫學成像

DOTA可與??Ga3?、??Cu2?、111In3?等正電子/γ核素螯合

結合脂質納米載體實現定位和活體追蹤

適合開發“診療一體化”納米藥物平臺

3. 靶向放射治療

與1??Lu3?、??Y3?等治療性放射核素螯合

構建“放射免疫脂質體”或“LNP放療納米粒”

應用于神經內分泌腫瘤、前列腺癌等PRRT研究

4. 多功能納米載體構建

可與熒光探針、藥物、siRNA、抗體等共裝構建復合多功能脂質體

與Cy5.5-DSPE、DOX等組分聯用，實現“成像+治療+靶向”一體化

四、產品優勢特點

屬性 技術優勢

穩定性強 DOTA螯合結構穩定，避免金屬離子游離導致毒性

插膜性佳 DSPE具有優良的膜親和性，嵌入脂雙層結構牢固

PEG連接 PEG2000提供良好水溶性與空間位阻，利于DOTA暴露

適配性廣 可與多種金屬核素和納米系統兼容使用

適合體內應用 高生物相容性，支持MRI/PET/PRRT等臨床前研究

功能可拓展 DOTA部分可進一步連接靶向肽、放射核素等功能分子

五、典型實驗操作建議

1. 金屬離子螯合方法（以Gd3?為例）

將DSPE-PEG2000-DOTA溶于水或緩沖液（pH 6.5–7.5）

加入過量GdCl?（摩爾比約為1.2:1）

室溫反應2–4小時，使用超濾或透析除去游離Gd3?

可獲得DSPE-PEG-DOTA-Gd產品用于后續納米粒組裝

2. 脂質體/納米粒構建方法

與DSPC、Chol、DSPE-PEG2000等共混，采用薄膜水化、微流控、凍干重構等方法制備脂質體或LNP

DOTA可提供穩定金屬結合位點，同時維持系統粒徑穩定

可用于體內成像、體外細胞追蹤、診療聯合等實驗

3. 儲存與使用

建議避光低溫保存，防止金屬污染或DOTA降解

金屬螯合后應盡快使用，防止螯合物水解

可通過LC-MS、ICP-MS、UV或放射計數等手段驗證螯合率

六、文獻與應用實例

Advanced Functional Materials, 2019

“Lipid-based nanoprobes incorporating DOTA-PEG-DSPE for MRI and PET dual-modality tumor imaging”

ACS Nano, 2021

“DSPE-PEG-DOTA chelated ??Ga in lipid nanoparticles for non-invasive PET monitoring of mRNA delivery”

Journal of Controlled Release, 2020

“Development of Lu-177-labeled DSPE-PEG-DOTA lipid nanoparticles for neuroendocrine tumor targeting”

七、訂購信息與技術服務

產品編號 產品名稱 規格 純度 備注

DSPE-PEG2000-DOTA-5 DSPE-PEG2000-DOTA 5 mg ≥95% 常規現貨

DSPE-PEG2000-DOTA-25 DSPE-PEG2000-DOTA 25 mg ≥95% 可批量供貨

DSPE-PEG2000-DOTA-Gd Gd3?螯合版本 定制 ≥95% 螯合率＞90%，支持核素標記

DSPE-PEG2000-DOTA-C 客戶定制版 任意規格 ≥90% 支持DSPE鏈長/PEG/HA定制

支持服務：

可提供NMR、MS、HPLC、ICP-MS等圖譜

提供金屬螯合實驗建議和工藝優化支持

可定制??Cu、??Ga、??Y、1??Lu等核素螯合服務

提供COA、MSDS、使用說明、體內注射前檢測建議

八、總結

DSPE-PEG2000-DOTA 是一款多功能、高生物相容性的金屬螯合脂質聚合物，廣泛應用于分子成像、腫瘤靶向治療、智能診療一體化納米系統中。其穩定的DOTA金屬螯合結構、優良的脂質膜錨定能力及PEG表面保護性能，使其在MRI造影劑、PET/SPECT示蹤劑、放射治療載體等前沿研究中發揮著重要作用，是構建功能性脂質體與LNP系統的核心材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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