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馬來酰亞胺修飾替莫唑胺,Mal-TMZ,替莫唑胺-馬來酰亞胺的定義與特點
發布時間:2025-06-24     作者:axc   分享到:

馬來酰亞胺修飾替莫唑胺,Mal-TMZ,替莫唑胺-馬來酰亞胺的定義與特點

替莫唑胺-馬來酰亞胺(Mal-TMZ)是指將藥物替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)通過化學修飾引入馬來酰亞胺官能團的衍生物。馬來酰亞胺是一種高度反應性的親電基團,常用于與含巰基的生物分子或納米載體共價連接,從而實現藥物的靶向遞送和控釋。

產品名稱:馬來酰亞胺修飾替莫唑胺,Mal-TMZ

純度:95%+

性狀:基于不同的分子量,呈白色 / 類白色固體,或液體。

溶劑:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規有機溶劑。

儲藏條件:-20°C干燥避光保存

包裝規格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

定義與特點:

定義

Mal-TMZ是通過在替莫唑胺分子上引入馬來酰亞胺基團,形成可與巰基反應的活性藥物載體,便于與蛋白質、多肽或納米材料表面的巰基結合,實現穩定偶聯。

反應活性強

馬來酰亞胺基團在溫和條件下迅速與硫醇基團反應,生成穩定的硫醚鍵,偶聯效率高且特異性強,有利于藥物定位和釋放控制。

靶向能力提升

通過Mal基團偶聯特異性配體或抗體,Mal-TMZ可實現對腫瘤細胞的靶向遞送,降低全身,提升效果。

藥物穩定性

馬來酰亞胺的引入不會改變替莫唑胺的化學穩定性,偶聯物在體內環境中表現出良好的耐受性和控釋性能。

應用靈活性

Mal-TMZ既可作為單一藥物,也可結合納米載體系統,實現多功能藥物遞送平臺,適合腫瘤和聯合用藥策略。

Mal-TMZ

制備簡便

合成路線相對簡單,常采用馬來酰亞胺活性酯與替莫唑胺含有活性位點的基團反應,反應條件溫和,便于規模化生產。

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