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Tert-PEG-COOH,Tert-PEG羧基的主要特性與應用
發布時間:2025-06-20     作者:wyh   分享到:

產品名稱:Tert-PEG-COOH,Tert-PEG羧基的主要特性與應用

主要特性與應用

1. 叔丁基保護羧基(-COOt-Bu)的特性

保護作用:

叔丁基酯(-COOt-Bu)在溫和條件下(如 pH 7-8)穩定,可防止羧基在儲存或合成過程中發生非特異性反應(如與氨基形成酰胺鍵)。

叔丁基酯可通過酸性條件(如三氟乙酸, TFA)快速脫保護,生成游離羧基(-COOH),用于后續反應。

脫保護條件:

通常使用 95% TFA 或 5% H?O/TFA 混合液,室溫反應 1-2 小時,脫保護效率高(>95%)。

脫保護后需通過沉淀、透析或凍干去除 TFA 和叔丁醇副產物。

2. PEG 鏈的優越性

親水性與生物相容性:

PEG 鏈提供良好的水溶性,減少非特異性吸附和免疫原性,適用于生物體系。

柔性 PEG 鏈可降低空間位阻,提高羧基的后續反應效率。

空間位阻效應:

PEG 鏈的長度(如 2k、5k)可有效減少修飾分子之間的聚集,提高分散性和穩定性。

3. 應用領域

多肽與蛋白質修飾:

Tert-PEG-COOH 可用于多肽或蛋白質的 N 端或 C 端修飾,通過脫保護后暴露的羧基與氨基形成酰胺鍵。

例如:Tert-PEG2000-COOt-Bu + 多肽(含氨基)→ 脫保護后形成 PEG-多肽偶聯物,用于延長半衰期或降低免疫原性。

藥物遞送系統:

Tert-PEG-COOH 可修飾到脂質體、聚合物膠束或納米顆粒表面,通過脫保護后暴露的羧基與靶向分子(如抗體、多肽)結合,實現腫瘤靶向遞送。

例如:Tert-PEG5000-COOt-Bu 修飾的脂質體 + 氨基修飾的抗 HER2 抗體 → 脫保護后形成 HER2 靶向的脂質體,用于乳腺癌治療。

生物材料與水凝膠:

Tert-PEG-COOH 可用于制備可降解的水凝膠,通過脫保護后暴露的羧基與多價氨基(如多胺或蛋白質)交聯。

例如:Tert-PEG-COOt-Bu + 多胺 → 脫保護后形成 PEG-多胺水凝膠,用于組織工程或藥物緩釋。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

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