DSPE-PEG2000-FA

DSPE-PEG2000-FA的合成及其在葉酸受體靶向遞送系統中的應用研究

一、產品名稱與基本信息

中文名稱：葉酸修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（分子量2000）

英文名稱：DSPE-PEG2000-Folic Acid

別稱：DSPE-PEG-FA、FA-PEG-DSPE、DSPE-PEG-葉酸

分子量：約3500 Da（具體取決于PEG長度和FA分子量）

外觀：淺黃色至淡黃色固體粉末

純度：≥95%（HPLC檢測）

儲存條件：干燥避光，–20°C保存，避免反復凍融

二、產品結構與組成解析

DSPE-PEG2000-FA 是一種由三部分組成的功能化脂質聚合物，整體呈兩親性分子結構：

DSPE (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

雙硬脂酰飽和脂肪酸鏈，具備良好脂質體膜融合和插入能力，構成疏水錨定部分。

PEG2000 (聚乙二醇，分子量約2000 Da)

作為親水柔性鏈，顯著改善脂質體/納米粒子的水溶性與血液循環穩定性，有效防止蛋白質吸附和吞噬。

FA (葉酸，Folic Acid)

作為靶向配體，特異性識別和結合腫瘤細胞表面的葉酸受體（Folate Receptor, FR），提高靶向性和細胞攝取效率。

DSPE — PEG2000 — FA

其中，PEG通過穩定的共價鍵連接DSPE和FA，實現脂質體表面靶向修飾。

三、理化性質

性質 描述

外觀 淺黃色至類白色粉末

溶解性 易溶于有機溶劑（氯仿、甲醇、乙醇），微溶于水

分子量 ~3500 Da

純度 ≥95%（HPLC檢測）

儲存條件 –20°C，避光，干燥環境保存

穩定性 常溫穩定，避免強酸強堿及高溫

四、產品功能與科研應用

1. 靶向藥物遞送系統

DSPE-PEG2000-FA 通過葉酸分子的靶向識別能力，實現對腫瘤細胞的選擇性結合和攝取。由于多種腫瘤細胞（如卵巢癌、肺癌、乳腺癌等）過表達葉酸受體，葉酸作為低分子量配體，結合力強且非免疫原性，極大提升了脂質體和納米粒子的腫瘤靶向能力。

應用于脂質體包載化療藥物（如多柔比星、紫杉醇等），提高藥物的靶向累積與療效。

結合核酸遞送（siRNA、miRNA、DNA質粒）載體，增強細胞攝取和基因沉默效率。

在腫瘤微環境中實現靶向遞送，減少藥物的系統性毒副作用。

2. 構建功能性脂質體與納米粒

DSPE-PEG2000-FA 是制備靶向脂質體的重要功能組分，能夠通過薄膜水化法、注射法、超聲法等制備技術，均勻分散于脂質體膜表面，構建出表面均勻包被FA的納米載體。

該納米粒通常粒徑范圍在50–150 nm，適合腫瘤被動靶向及主動靶向。

PEG鏈提供“隱身”效應，延長血液循環時間，提高體內穩定性。

葉酸靶向實現主動定位，促進細胞受體介導內吞。

3. 多功能納米藥物平臺

可與其他功能分子（如肽類、抗體、熒光標記等）復合使用，設計多模態診療系統。

利用葉酸配體的高親和力，實現腫瘤影像增強（MRI、熒光、光聲成像）與治療聯合。

結合化療藥物和免疫激活劑，實現協同治療策略。

五、制備與使用注意事項

1. 制備方法

薄膜水化法

DSPE-PEG2000-FA 與其他脂質（如HSPC、膽固醇等）按比例溶于氯仿，旋轉蒸發制備薄膜，水化后形成脂質體。

乙醇注射法

將DSPE-PEG2000-FA溶于乙醇，緩慢注入水相，實現自組裝。

超聲處理或擠出

改善粒徑均一性，確保納米粒分布均勻。

2. 配比建議

DSPE-PEG2000-FA 在脂質體中一般占總脂質量的2%–10%，過高會影響脂質體穩定性和PEG密度。

適量葉酸修飾可保證靶向性同時避免免疫原性和非特異性結合。

3. 儲存條件

建議干燥避光儲存，避免水分和高溫。

復溶后應盡快使用，防止PEG降解及葉酸活性喪失。

4. 實驗驗證

靶向性檢測：利用流式細胞術（FACS）、細胞攝取實驗確認葉酸依賴性結合。

粒徑與形態表征：通過動態光散射（DLS）、透射電鏡（TEM）觀察納米粒形態。

穩定性檢測：通過儲存實驗，檢測粒徑變化及藥物釋放特性。

六、應用案例與科研報道

腫瘤化療遞送：多篇文獻報道DSPE-PEG2000-FA修飾脂質體包載紫杉醇、阿霉素實現針對卵巢癌細胞的高效靶向治療，顯著提高效果且減少毒副作用。

基因遞送系統：利用FA修飾脂質體遞送siRNA靶向癌細胞，降低腫瘤相關基因表達，實現基因沉默。

納米診療一體化：結合葉酸靶向的脂質體載體，實現藥物遞送與熒光/磁共振成像信號增強的協同診療。

七、產品優勢總結

高效靶向性：葉酸受體介導的主動靶向，靶向效率高，適合多種癌癥。

良好生物相容性：PEG和DSPE為臨床常用材料，安全性高。

制備簡便：與常規脂質體制備方法兼容，適合規模化生產。

多功能擴展性強：可結合其他靶向配體、熒光染料等，靈活設計。

八、結語

DSPE-PEG2000-FA作為一種成熟的功能化脂質材料，集靶向識別、長循環保護及脂質膜錨定于一體，廣泛應用于腫瘤靶向藥物遞送、基因治療、納米影像等領域。其優異的化學穩定性和生物相容性使其成為納米藥物設計中的重要組分，助力醫學和智能納米藥物載體的研發。

如需獲取DSPE-PEG2000-FA的詳細結構圖譜、MSDS、安全數據表、脂質體制備方案、藥物包載優化建議等技術支持，歡迎隨時聯系。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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