產品名稱：DSPE-PEG-MPG，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PH響應性細胞穿膜肽

一、應用領域

1. 腫瘤治療

• 靶向藥物遞送：腫瘤組織通常具有酸性微環境，DSPE - PEG - MPG 可以利用 MPG 的 pH 響應性，將*腫瘤藥物精準地遞送到腫瘤細胞內。例如，將化療藥物包裹在以 DSPE - PEG - MPG 為膜材料的脂質體中，在血液循環中保持穩定，當到達腫瘤組織時，由于酸性環境觸發 MPG 的構象變化，促進脂質體與腫瘤細胞融合，釋放藥物，提高藥物在腫瘤部位的濃度，增強*腫瘤效果，同時減少對正常組織的損傷。

• 基因治療：可以將治療性基因（如 siRNA、質粒 DNA 等）與 DSPE - PEG - MPG 結合，構建基因遞送系統。MPG 的細胞穿膜能力有助于基因進入腫瘤細胞，而 pH 響應性則可以實現基因在腫瘤細胞內的有效釋放，調控腫瘤相關基因的表達，達到治療腫瘤的目的。

2. 神經系統疾病治療

• 血腦屏障穿透：血腦屏障是限制藥物進入中樞神經系統的主要障礙。DSPE - PEG - MPG 的細胞穿膜肽特性可能有助于納米顆粒穿過血腦屏障，將治療藥物遞送到腦部病變部位。例如，在治療阿爾茨海默病、帕金森病等神經系統疾病時，將神經保護藥物或基因治療載體與 DSPE - PEG - MPG 結合，提高藥物在腦部的濃度，改善治療效果。

3. 炎癥性疾病治療

• 炎癥部位靶向：炎癥組織也常常存在局部酸性微環境。DSPE-PEG-MPG 可以將*炎藥物遞送到炎癥部位，通過 MPG 的 pH 響應性實現藥物的靶向釋放，減輕炎癥反應，促進組織修復。例如，在治療類風濕關節炎、炎癥性腸病等疾病時，利用該復合物可以提高藥物的療效，減少全身副作用。

二、制備方法

1. 薄膜分散法

• 步驟：

• 將 DSPE、PEG - MPG（可通過化學合成方法將 PEG 與 MPG 連接得到）等脂質成分溶解在有機溶劑（如氯仿、甲醇等）中，混合均勻。

• 在旋轉蒸發儀上旋轉蒸發去除有機溶劑，使脂質成分在容器壁上形成一層均勻的薄膜。

• 加入適量的緩沖溶液，進行水合作用，使脂質薄膜從容器壁上脫落并形成多層脂質體。

• 通過超聲處理或擠壓通過特定孔徑的聚碳酸酯膜，得到粒徑均勻的單層脂質體。

• 優點：操作相對簡單，適用于實驗室小規模制備。

• 缺點：制備的脂質體粒徑分布可能較寬，需要進一步優化條件以獲得更均勻的粒徑。

2. 逆向蒸發法

• 步驟：

• 將脂質成分溶解在有機溶劑中，與含有水相的緩沖溶液混合，形成 W/O 型乳劑。

• 在減壓條件下旋轉蒸發去除有機溶劑，使乳劑轉變為水性混懸液，從而形成脂質體。

• 優點：適用于包裹水溶性藥物，且制備的脂質體包封率較高。

• 缺點：制備過程相對復雜，對設備和操作條件要求較高。

供 應 商：西安齊岳生物科技有限公司

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