FITC-Clofazimine，F(xiàn)ITC-氯法齊明的結(jié)構(gòu)合成

FITC-Clofazimine 是一種將藥物氯法齊明（Clofazimine）與熒光素異硫氰酸酯（FITC）通過共價(jià)方式偶聯(lián)形成的熒光分子探針，適用于藥物在體內(nèi)分布、靶向效率、生物膜穿透與胞內(nèi)定位的研究。其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)需確保Clofazimine的藥理結(jié)構(gòu)不被破壞，同時(shí)引入可與FITC反應(yīng)的活性胺基。

合成步驟如下：

氯法齊明結(jié)構(gòu)改造

由于 Clofazimine 分子中無明顯游離胺基，因此首先需對其進(jìn)行修飾。通常在其苯胺結(jié)構(gòu)或吡啶環(huán)上通過親電取代引入氨基功能團(tuán)。較常見的方法是將 Clofazimine 的可取代位點(diǎn)與 ethylenediamine 或 PEG-amine 偶聯(lián)形成 Clofazimine-NH? 衍生物。

FITC偶聯(lián)反應(yīng)

使用 FITC 進(jìn)行異硫氰酸酯偶聯(lián)反應(yīng)：

反應(yīng)緩沖液：碳酸氫鈉緩沖液（pH 8.5）；

反應(yīng)溫度：室溫，避光反應(yīng) 6~12 小時(shí)；

反應(yīng)比例：FITC:Clofazimine-NH? = 1.2~1.5:1。

FITC 的異硫氰酸基團(tuán)與氨基發(fā)生反應(yīng)，生成穩(wěn)定的硫脲結(jié)構(gòu)連接兩部分。

純化與結(jié)構(gòu)確認(rèn)

用硅膠柱層析或C18 HPLC純化，收集綠色熒光洗脫組分；

通過UV-Vis（495 nm）和熒光（519 nm）檢測確認(rèn)FITC；

LC-MS 檢測分子量，驗(yàn)證是否成功結(jié)合；

若需要進(jìn)一步確認(rèn)連接方式，可通過^1H-NMR 或 FTIR 進(jìn)行結(jié)構(gòu)分析。

性質(zhì)與應(yīng)用

合成的 FITC-Clofazimine 保留Clofazimine的疏水性和靶向特性，并具備可用于熒光成像的能力，用于脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)可視化研究、細(xì)胞攝取與定位分析等領(lǐng)域。

產(chǎn)品名稱：FITC-Clofazimine，F(xiàn)ITC-氯法齊明

純度：95%+

性狀：基于不同的分子量，呈白色 / 類白色固體，或液體。

溶劑：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規(guī)有機(jī)溶劑。

儲藏條件：-20°C干燥避光保存

包裝規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)AXC.2025.05.23